Prospecto FASIGYN*

Composición
FASIGYN * Tabletas 500 mg: Cada tableta contiene: Tinidazol 500,0 mg. Celulosa microcristalina 80,0 mg. Acido algínico 50,0 mg. Almidón de maíz 22,0 mg. Estearato de magnesio 5,4 mg. Lauril sulfato de sodio 0,6 mg. Hidroxipropilmetilcelulosa 11,54 mg. Propilenglicol 1,15 mg. Dióxido de titanio 2,31 mg. FASIGYN * Tabletas 1000 mg: Cada tableta contiene: Tinidazol 1000,0 mg. Celulosa microcristalina 90,0 mg. Acido algínico 10,0 mg. Almidón de maíz 80,0 mg. Estearato de magnesio 9,0 mg. Lauril sulfato de sodio 1,0 mg. Hidroxipropilmetilcelulosa 17,0 mg. Propilenglicol 1,7 mg. Dióxido de titanio 8,5 mg.
Farmacología
Propiedades Farmacodinámicas: FASIGYN* es un 5-nitroimidazol derivado de los compuestos imidazólicos sustituidos y posee actividad antimicrobial contra bacterias anaeróbicas y protozoos. Se cree que el modo de acción de FASIGYN* contra bacterias anaerobias y protozoos está relacionado con la penetración de la droga dentro de los microorganismos y el subsiguiente daño a las cadenas ADN o la inhibición de su síntesis. Tinidazol es activo contra protozoos y bacterias anaerobias obligadas. La actividad contra protozoos comprende Trichomona vaginalis, Entamoeba histolítica y Giardia lamblia. Tinidazol es activo contra Gardnerella vaginalis y la mayoría de las bacterias anaerobias, incluyendo Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogencus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptoestreptococcus spp., Veillonella spp., y Fusobacterium spp. Nistatina es un antibiótico antifúngico producido por Streptomyces noursei. In vitro, es fungistático y fungicida contra una amplia variedad de levaduras y hongos tipo levaduras. Nistatina ejerce su actividad antifúngica uniéndose a esteroles en la membrana celular del hongo. Como resultado de esta unión, se cree que la membrana ya no puede ser capaz de funcionar como una barrera selectiva, y se pierden potasio y otros constituyentes celulares. Nistatina es efectiva para el tratamiento de infecciones causadas por Candida albicans y otros Candida así como otras levaduras. Propiedades Farmacocinéticas: Absorción: Tinidazol es rápido y completamente absorbido siguiendo su administración oral. Cuando se compara con la vía oral, la absorción sistémica de la forma farmacéutica vaginal es del 10%. En estudios con voluntarios sanos que recibieron 2 g de tinidazol por vía oral, los niveles plasmáticos pico de 40-51 mcg/ml se obtuvieron dentro de las dos horas y decayeron hasta 11-19 mcg/ml a las 24 horas. En voluntarios sanos que recibieron 800 mg y 1,6 g de tinidazol intravenoso durante 10 a 15 minutos, se alcanzaron concentraciones pico plasmáticas que variaron entre 14 a 21 mcg/ml para la dosis de 800 mg y promediaron 32 mcg/ml para la dosis de 1,6 g. A las 24 horas de la infusión, los niveles plasmáticos de tinidazol decrecieron a 4-5 mcg/ml y 8,6 mcg/ml respectivamente, justificando la dosificación única diaria. Los niveles plasmáticos declinan lentamente y tinidazol puede ser detectado en plasma en concentraciones de 0,5 mcg/ml 72 horas luego de la infusión y hasta 1 mcg/ml a las 72 horas luego de la administración oral. La vida media de eliminación plasmática para tinidazol es de 12 a 14 horas. Distribución: Tinidazol es ampliamente distribuido en todos los tejidos corporales y también atraviesa la barrera hematoencefálica, lográndose concentraciones clínicamente efectivas en todos los tejidos. El volumen de distribución aparente es de aproximadamente 50 litros. Aparentemente 12% de tinidazol plasmático está ligado a proteínas plasmáticas. Eliminación: Tinidazol es excretado por el hígado y los riñones. Estudios en pacientes sanos han demostrado que, luego de 5 días, 60-65% de una dosis es excretada por los riñones, con un 20-25% de dicha dosis excretada como Tinidazol sin cambios. Hasta un 5% de la dosis administrada es excretada por las heces. Estudios en pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina < 22 ml/min) indican que no hay cambios estadísticamente significativos en los parámetros farmacocinéticos en estos pacientes. Ver Dosificación.
Indicaciones
Profilaxis: 1. Prevención de infecciones post-operatorias causadas por bacterias anaerobias, especialmente aquellas que se asocian con cirugía colónica, gastrointestinal y ginecológica. Tratamiento de las siguientes infecciones: 2. Infecciones anaerobias tales como: Infecciones intraperitoneales: peritonitis, abscesos. Infecciones ginecológicas: endometritis, endomiometritis, abscesos tubo-ováricos. Septicemia bacteriana. Infecciones de la herida post-operatoria. Infecciones de piel y tejidos blandos. Infecciones del tracto respiratorio: neumonía, empiema y absceso de pulmón. 3. Vaginitis no específica. 4. Gingivitis ulcerativa aguda. 5. Trichomoniasis urogenital tanto en hombres como en mujeres. 6. Infecciones vaginales mixtas por Tricomonas y Candida albicans (FASIGYN*/NISTATINA ÓVULOS) 7. Giardiasis. 8. Amebiasis intestinal 9. Compromiso amebiano del hígado.
Dosificación
Profilaxis: 1. Prevenciones de las infecciones post-operatorias: Uso en Adultos: Dosis oral única de 2 g aproximadamente 12 horas antes de la cirugía. Uso en Niños menores de 12 años: No hay información disponible que permitan recomendar dosificación para profilaxis de infecciones anaerobias en niños menores de 12 años. Tratamiento: 2. Infecciones Anaeróbicas: Uso en Adultos: Oral: Una dosis inicial de 2 g en el primer día, seguido de 1 g diario administrado en una dosis única o de 500 mg dos veces por día. El tratamiento durante 5-6 días será generalmente el adecuado, pero la apreciación clínica determinará la duración de la terapéutica, particularmente cuando la erradicación de la infección de ciertos sitios puede ser dificultosa. Está recomendada la observación frecuente clínica y de laboratorio si es necesario continuar la terapéutica durante más de 7 días. Uso en Niños menores de 12 años: No existen datos disponibles que permitan la recomendación de la dosificación para niños menores de 12 años en el tratamiento de las infecciones anaerobias. 3. Vaginitis no específica: Uso en Adultos: Las vaginitis no específicas han sido tratadas con éxito con una dosis oral única de 2 g. Niveles más elevados de curación han sido obtenidos con dosis diarias únicas de 2 g por 2 días consecutivos (dosis total: 4 g). 4. Gingivitis ulcerativa aguda: Uso en Adultos: Una dosis oral única de 2 g. 5. Trichomoniasis urogenital: Cuando la infección con Trichomonas vaginalis está confirmada, está recomendado el tratamiento simultáneo del consorte. Uso en Adultos: Regimen preferido: Una dosis oral única de 2 g. Regimen alternativo: El régimen oral puede ser complementado en pacientes de sexo femenino con la inserción dos veces al día de óvulos vaginales de FASIGYN* NISTATINA durante 7 días. La Tricomoniasis vaginal ha sido tratada con éxito con la inserción dos veces por día de un óvulo vaginal de FASIGYN* NISTATINA durante 7 días. Sin embargo, resultados superiores se han obtenido cuando se combinan la terapéutica oral e intravaginal y este régimen es preferible a la terapéutica intravaginal sola. Uso en Niños: Una dosis única de 50 a 75 mg/kg de peso corporal. Puede ser necesario repetir esta dosis una vez más en algunos casos. 6. Infecciones vaginales mixtas con Trichomonas vaginalis y Candida albicans: Usar uno de los regímenes recomendados de FASIGYN* oral para el tratamiento de la trichomoniasis urogenital y un óvulo vaginal de FASIGYN*/NISTATINA insertado dos veces por día durante 7 a 14 días. Las infecciones vaginales mixtas han sido tratadas exitosamente con la inserción dos veces por día de un óvulo vaginal de FASIGYN*/NISTATINA durante 7 a 14 días. Sin embargo, resultados superiores han sido obtenidos con la terapéutica oral e intravaginal combinada y este régimen es preferible a la terapéutica intravaginal solamente. 7. Giardiasis: Uso en Adultos: Una dosis única oral de 2 gramos. Uso en Niños: Una dosis única de 50 a 75 mg/kg de peso corporal. Puede ser necesario repetir una vez más esta dosis en algunos casos. 8. Amebiasis intestinal: Uso en Adultos: Una dosis oral única diaria de 2 g en forma oral durante 2 o 3 días o alternativamente, 500 mg administrados en forma oral 2 veces al día durante 5 días. Ocasionalemte, cuando la dosis única diaria durante 3 días sea inefectiva, el tratamiento puede continuarse hasta 6 días. Cuando un tratamiento de 5 días con 2 dosis diarias resulte inefectivo, el mismo puede continuarse hasta 10 días. Uso en Niños: Una dosis única de 50 a 60 mg/kg de peso corporal por día durante 3 días consecutivos. 9. Compromiso amebiano del hígado: Para el compromiso amebiano del hígado puede requerirse la aspiración de pus además de la terapia con FASIGYN*. Uso en Adultos: Oral: La dosis total varía de 4,5 a 12 g dependiendo de la virulencia de la Entamoeba histolítica. Iniciar el tratamiento con 1,5 a 2 g en forma oral en una dosis única diaria durante 3 días. Ocasionalmente, cuando el curso de 3 días sea inefectivo, el tratamiento puede ser continuado hasta 6 días. Como régimen alternativo, pueden administrarse 500 mg en forma oral dos veces al día durante 5 días. Ocasionalmente, cuando el curso de 5 días resulte inefectivo, el tratamiento puede continuarse hasta 10 días. Uso en Niños: Una dosis única oral de 50 a 60 mg/kg de peso corporal por día durante 5 días sucesivos. Uso en Deterioro Renal: Generalmente no son necesarios los ajustes de dosis en pacientes con deterioro de la función renal. De todos modos, debido a que el tinidazol es fácilmente extraido mediante hemodiálisis, los pacientes pueden requerir dosis adicionales de tinidazol para compensar su déficit. Administración Oral: Es recomendable que FASIGYN* sea tomado durante o luego de las comidas. Administración Vaginal: Para mejores resultados, los óvulos vaginales deben ser insertados profundamente en la vagina.
Contraindicaciones
El uso de FASIGYN* está contraindicado durante el primer trimestre del embarazo, en las madres que amamantan (ver Embarazo y Lactancia), en pacientes con desórdenes neurológicos orgánicos y en pacientes con hipersensibilidad conocida a tinidazol, otros derivados 5-nitroimidazoles o cualquiera de los componentes de la fórmula. Como otras drogas de similar estructura, FASIGYN* también está contraindicado en pacientes que tienen antecedentes o padecen de discrasias sanguíneas, aunque no han sido observadas anormalidades hematológicas persistentes en estudios clínicos o en animales.
Reacciones adversas
Los efectos colaterales comunicados han sido generalmente infrecuentes, leves y autolimitados. Sistema Nervioso Autónomo: enrojecimiento. Cuerpo en general: fiebre, cansancio. Sistema Nervioso Central y Periférico: ataxia, convulsiones (raramente), mareos, dolor de cabeza, hipoestesia, parestesia, neuropatía periférica, alteraciones sensoriales, vértigo. Gastrointestinal: dolor abdominal, anorexia, diarrea, lengua saburral, glositis, náuseas, estomatitis, vómitos. Hematopoyético: leucopenia transitoria, ocacionalmente se ha observado tromboflebitis en el sitio de inyección con la presentación para administración intravenosa. Piel y Faneras: pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad, ocacionalmente severas, que raramente se presentan bajo la forma de rash cutáneo, prurito, urticaria y edema angioneurótico. Organos de los sentidos: sabor metálico. Sistema Urinario: orinas oscuras.
Precauciones
Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinarias: El efecto de FASIGYN* en la capacidad de conducir u operar maquinarias no ha sido estudiado. No hay evidencia que sugiera que FASIGYN* pueda afectar esas capacidades. Interacción con otras drogas y otras formas de tratamiento: Alcohol: el uso concomitante de tinidazol con alcohol puede producir una reacción tipo disulfiram; su uso debería ser evitado (ver Advertencias). Anticoagulantes: las drogas de estructura química similar han demostrado potenciar los efectos de los anticoagulantes orales. El tiempo de protrombina debe ser estrictamente monitoreado y se deben realizar ajustes de dosis del anticoagulante según sea necesario. Embarazo: FASIGYN* (tinidazol) atraviesa la barrera placentaria. Dado que los efectos de compuestos de este tipo sobre el desarrollo fetal son desconocidos, el uso de FASIGYN* durante el primer trimestre del embarazo está contraindicado. No hay evidencia que FASIGYN* sea nocivo durante las últimas etapas del embarazo, pero su uso durante el segundo y tercer trimestre del embarazo requiere un cuidadoso balance de los beneficios potenciales y los posibles riesgos para la madre o el feto. Lactancia: FASIGYN* (tinidazol) es distribuido en la leche materna. FASIGYN* (tinidazol) puede estar presente en la leche materna por más de 72 horas luego de su administración. Las mujeres no deberían amamantar durante y por lo menos hasta 3 días después de haber discontinuado la ingesta de FASIGYN*.
Advertencias
Al igual que con los compuestos similares, las bebidas alcohólicas deben ser evitadas durante y hasta 72 horas después de completar la terapia con FASIGYN*, debido a la posibilidad de una reacción tipo disulfiram (enrojecimiento, calambres abdominales, vómitos, taquicardia). Drogas de estructura química similar, incluyendo FASIGYN*, han sido asociadas con varios disturbios neurológicos, como mareos, vértigo, ataxia, neuropatía periférica y raramente, convulsiones. Si se presentara cualquier signo neurológico anormal durante la terapia con FASIGYN*, debería discontinuarse la droga.
Conservación
FASIGYN*: Mantener a temperatura inferior de 30°C. FASIGYN*/NISTATINA ÓVULOS: Mantener en lugar fresco y seco entre 15°C y 25°C.
Sobredosificación
Signos y síntomas de sobredosis: Los casos de sobredosis con tinidazol reportados en seres humanos son anecdóticos y no proveen datos consistentes respecto de los signos y síntomas de sobredosificación. Tratamiento de la sobredosis: No hay antídoto específico para el tratamiento de sobredosis con tinidazol. El tratamiento es sintomático y de apoyo. El lavado gástrico puede ser útil. Tinidazol es fácilmente dializable. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247- Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.
Presentación
FASIGYN* 500 mg: Se presenta en envases que contienen 8 tabletas. FASIGYN* 1000 mg: Se presenta en envases que contienen 4 tabletas.
Revisión
21 Enero 2004.

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