Prospecto FADACAINA

Composición
Cada ampolla de FADACAINA 50% contiene: Clorhidrato de Procaína 5 g, Bisulfito de sodio 2 mg EDTA 0,03 mg, Metilparabeno 10 mg, Agua para inyectables csp 10 ml.
Farmacología
La Procaína es un anestésico local tipo éster, con un peso molecular de 272,77 y un pKa de 8,9. Anestesia general con Procaína intravenosa: Los efectos farmacodinámicos principales de la Procaína utilizada como anestésico general intravenoso se evidencian a nivel del Sistema Nervioso Central (efecto secuencial sedante-analgésico-hipnótico-convulsivante, relacionado con la dosis y forma de administración) y a nivel del Aparato Cardiovascular (acción antiarrítmica). Farmacocinética: Presenta baja solubilidad en lípidos y muy baja unión a proteínas plasmáticas (alrededor del 6%). Biotransformación: Se metaboliza por hidrólisis principalmente en plasma a PABA (ácido para-aminobenzoico) y a dietilaminoetanol. Habría también algo de metabolismo hepático. Vida media: 30-50 segundos en adultos; 54-114 segundos (neonatos). Toxicidad relativa: 1 (la Procaína es el patrón contra el cual se comparan los otros anestésicos locales). Eliminación: El 2% de la dosis puede eliminarse sin cambios. Alrededor del 80% del PABA se excreta sin cambios o conjugado por orina. Alrededor del 30% del dietilaminoetanol se excreta por orina, el resto del cual es metabolizado en el hígado.
Indicaciones
Anestesia general intravenosa.
Dosificación
Anestésico general intravenoso: La Procaína se utiliza preferentemente como agente de mantenimiento. Para la medicación preanestésica se pueden emplear diversas drogas, de acuerdo a múltiples circunstancias (diazepam, lorazepam, meperidina, droperidol- fentanilo, etc.). Para la inducción se utiliza tiopental sódico, diazepam o midazolam a dosis convencionales. Para la intubación traqueal se puede utilizar succinilcolina o cualquier otro relajante muscular. Para el mantenimiento se utiliza una solución de procaína al 1%, que se obtiene diluyendo el fármaco en solución al 5% de dextrosa en agua o en solución de cloruro de sodio en agua al 0,9% (solución fisiológica). La dosificación se determina sobre la base del efecto terapéutico inicial y del nivel sanguíneo relevante. La velocidad de eliminación entonces determinará las dosis adicionales necesarias para mantener el nivel efectivo. Tener en cuenta que en un período de unos 20 minutos desaparecerán del torrente sanguíneo cantidades apreciables de Procaína. La experiencia clínica ha determinado que 4 mg/kg de peso de una solución al 1% brinda óptimos beneficios con un mínimo de toxicidad. Esta dosis, cuando se administra durante un período de 20 minutos, se llama unidad de Procaína. Esta unidad representa una velocidad de administración de 0,2 mg (200 mg) por kg de peso corporal por minuto. Un rango de 50 a 250 mg/kg/ minuto es el recomendado. Tales dosis llevan los niveles sanguíneos aproximadamente a 10 mg/ml Debido a la escasa potencia analgésica de la Procaína, se debe agregar a cada frasco de la solución anestésica al 1%, 100 mg de meperidina o 100 mg de Fentanilo. En caso de emplear soluciones al 2%, se duplicará la dosis de estos analgésicos. La dosis de impregnación de Procaína es 1,5 mg/kg/ minuto, administrada entre los 5 y 10 minutos siguientes a la inyección del agente inductor. Para pacientes mayores de 60 años, esta dosis se puede reducir a 1 mg/ kg/ minuto. Una vez finalizada esta etapa inicial de la anestesia, se reduce la velocidad de infusión para administrar 20 mg por minuto. Tengamos en cuenta a los fines prácticos, las siguientes equivalencias(*): 1 gota = 0,05 ml; 1 ml = 20 gotas. En una solución de Procaína al 1% tenemos que: 1 gota (0,05 ml) aporta 0,5 mg de Procaína. 20 gotas (1ml) aportan 10 mg de Procaína. (*) Al preparar la solución de Procaína en el sachet de solución diluyente, se debe considerar el exceso de aproximadamente 50-70 ml que pueden contener los mismos, descartándolo. También asegurarse que la tubuladura empleada sea estándar y entregue por cada macrogota, 0,05 ml. Si la anestesia se superficializa, se debe acelerar la velocidad de infusión hasta administrar entre 40 y 60 mg de Procaína por minuto, según las condiciones del paciente. Otras veces, antes de proceder a acelerar la infusión, se puede inyectar por vía intravenosa dosis pequeñas del agente utilizado para la inducción (tiopental, diazepam o midazolam). Con esta técnica se reduce la cantidad total de Procaína empleada. Lo mismo puede lograrse con la inhalación de óxido nitroso a concentraciones que oscilan entre 50 y 66%. La dosis total para el mantenimiento de una anestesia general varía según el paciente, el tipo de cirugía y los agentes complementarios utilizados; generalmente, oscila entre los 0,5 y los 0,8 mg/kg/ minuto. También la edad influye: en pacientes geriátricos se pueden obtener planos muy estables de anestesia con dosis aún inferiores a los 20 mg/minuto.
Contraindicaciones
La anestesia general con Procaína intravenosa no se aconseja en pacientes con trastornos graves de la conducción auriculoventricular, en especial bloqueos multifasciculares, ni tampoco en pacientes con antecedentes epilépticos. No utilizar en niños menores de 10 años. No se recomienda como droga de elección en el embarazo, existiendo otras drogas con mayor seguridad en dicho estado fisiológico. Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la Procaína o a los sulfitos. Contraindicado en pacientes con déficit de colinesterasa o en tratamientos con anticolinesterásicos. No utilizar en pacientes con miastenia gravis.
Reacciones adversas
Puede existir hipersensibilidad a la droga o alguno de sus metabolitos, como el PABA, pudiendo manifestarse desde signos cutáneos como rubor, prurito a manifestaciones cutáneas más severas como rash, urticaria, edema pudiendo llegar hasta el shock anafiláctico. La metahemoglobinemia es una reacción adversa extremadamente rara que se ha observado durante la anestesia general con Procaína intravenosa. Pueden presentarse durante la anestesia convulsiones, trastornos de la conducción cardiaca y depresión cardiovascular (ver Sobredosificación).
Precauciones
Como todo uso de anestésicos, es importante un interrogatorio previo al paciente, antecedentes patológicos y medicamentosos. Se deberá disponer de todo el material de reanimación necesario para controlar al paciente en el caso de presentarse reacciones adversas. En personas de edad o con deterioro de la función hepática y/o renal se deberá tener especial precaución y ajustar las dosis. Debido a la toxicidad cardíaca, la Procaína debe ser utilizada con precaución en pacientes que tienen un alargamiento del QT, evitando cualquier elevación de concentraciones plasmáticas que puedan originar trastornos del ritmo ventricular. Se deberá tener precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipotensión arterial e hipovolemia. Puede ocurrir sensibilidad cruzada con PABA, parabenos u otros anestésicos locales tipo éster. Lupus eritematoso sistémico (LES): Se ha enunciado un riesgo teórico limitado al utilizar Procaína como anestésico local en pacientes que habían tenido un LES inducido por procainamida. Interacciones medicamentosas: Interacciona con los inhibidores de la colinesterasa, potencia los efectos de los bloqueantes musculares. Con succinilcolina en infusión continua (excepto en procedimientos de muy corta duración): retardo en la recuperación del paciente puesto que dicho relajante muscular y la Procaína compiten en plasma por la seudocolinesterasa. Con acetazolamida: la administración concomitante de acetazolamida, prolonga la vida media plasmática de la Procaína. El PABA (metabolito de la Procaína) inhibe la acción de las sulfamidas, las cuales no se deben asociar con esta droga. No se aconseja utilizar Procaína en pacientes menores de 10 años, ya que clínicamente se ha observado una mayor susceptibilidad a las manifestaciones de excitación del SNC. La Procaína no está indicada en asociación o combinación con agentes inhalatorios como el halotano, enflurano u otros similares, excepto cuando lo que se desea es reducir la incidencia de arrítmias en pacientes predispuestos (cirugía intratorácica, feocromocitoma, etc.), empleándose en este caso a la Procaína como un agente suplementario. Embarazo: Los estudios en animales no pusieron en evidencia efectos teratogénicos. En ausencia de efectos teratogénicos en animales, es raro esperar la presencia de malformaciones en el humano. En clínica, los análisis de un número elevado de embarazadas expuestas no revelaron aparentemente malformaciones o fetotoxicidad particular de la Procaína. No obstante, sólo los estudios epidemiológicos permitirán demostrar la ausencia de riesgo. En el curso del parto, bradicardia, acompañada eventualmente de acidosis fetal, cianosis, alteración de las respuestas en neonatos (atonia, reflejo de succión, etc.) se han encontrado esencialmente con lidocaína y mepivacaina. Estos efectos fueron aun más marcados cuanto más cercano al momento del parto. La Procaína atraviesa la barrera placentaria en dosis superiores a 4 mg/kg, por lo cual el uso de Procaína durante el embarazo no se recomienda habiendo drogas más seguras, pero en caso de utilizarse deberá realizarse una exhaustiva supervisión de las funciones vitales del recién nacido. Lactancia: No hay datos sobre el pasaje de Procaína a la leche materna. Empleo en pediatría: La seguridad y la eficacia en los niños no ha sido establecida.
Advertencias
La anestesia general con Procaína puede ser riesgosa para el paciente pediátrico, por lo que no se aconseja su empleo. No usar si se observara presencia de cristales, opacidades o cambio de coloración. La anestesia general intravenosa con Procaína, al igual que todas las técnicas intravenosas, requiere una venoclisis independiente y segura. En la anestesia general intravenosa con Procaína, se deben emplear obligatoriamente para la inducción otros agentes para evitar las manifestaciones de irritabilidad del SNC y/o convulsiones. Salvo para procedimientos de muy corta duración, no se aconseja el empleo concomitante de succinilcolina en infusión continua, ya que se ha observado con frecuencia la instalación de un bloqueo fase II, lo que provoca retardo en obtener la recuperación del paciente. Una sensibilización anterior a la Procaína puede ser motivo de una reacción alérgica severa como shock anafiláctico en un uso posterior, pudiendo verse también con otras sustancias que contengan un grupo amino en la posición para (sulfamidas, ciertos anestésicos locales, colorantes, conservantes). Existe el riesgo de hipersensibilidad cruzada entre Procaína y sulfonamidas que se traducen en dermatitis de contacto. Evitar el uso de Procaína frente a antecedentes alérgicos a las sulfonamidas. El producto contiene sulfitos que pueden ocasionar o agravar reacciones alérgicas. Por lo cual hay que tener especial cuidado en pacientes con asma u otros antecedentes alérgicos que puedan ser desencadenados.
Sobredosificación
Los efectos tóxicos durante la anestesia general con Procaína intravenosa pueden presentarse con convulsiones que son rápidamente controladas deteniendo el goteo y administrando 0,1 a 0,2 g de tiopental sódico por vía intravenosa, oxigenación y si fuese necesario ventilación asistida. Otras manifestaciones de SNC que pueden observarse son: nerviosismo, agitación, temblores, aprensión, nistagmus, verborrea, cefaleas, náuseas, vómitos, zumbidos, vértigo. A nivel del aparato respiratorio pueden observarse taquipnea y apnea. A nivel cardiovascular pueden observarse taquicardia, bradicardia, depresión cardiovascular pudiendo llegar al shock, trastornos del ritmo (extrasístoles ventriculares, fibrilación ventricular,) trastornos de la conducción (Bloqueos auriculoventriculares) hasta el paro cardiaco. Se utilizarán de acuerdo a cada caso: antiarrítmicos, drogas inotrópicas, ventilación, etc. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.
Presentación
Envases conteniendo 100 ampollas de 10 ml.

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