Prospecto ERITRIL®

Composición
Cada comprimido recubierto de 5mg contiene: enalapril maleato 5mg, talco 12mg, dióxido de silicio coloidal 3mg, lactosa anhidra DT 79,98mg, amarillo de quinoleína laca 0,02mg, hidroxipropilmetilcelulosa 15 0,84mg, polietilenglicol 6000 0,28mg. Cada comprimido recubierto de 20mg contiene: enalapril maleato 20mg, talco 24mg, dióxido de silicio coloidal 6mg, lactosa anhidra DT 149,96mg, amarillo de quinoleína laca 0,04mg, hidroxipropilmetilcelulosa 15 1,68mg, polietilenglicol 6000 0,56mg. Cada comprimido recubierto de 10mg contiene: enalapril maleato 10mg, talco 12mg, dióxido de silicio coloidal 3mg, lactosa anhidra DT 75mg, hidroxipropilmetilcelulosa 15 0,84mg, polietilenglicol 6000 0,28mg.
Propiedades
Es un derivado de los aminoácidos L-alanina y L-prolina. Se absorbe en forma rápida y luego se hidroliza a enalaprilato, inhibidor de la enzima de conversión de angiotensina de acción prolongada.
Farmacología
In vivo, el enalapril administrado por vía bucal e intravenosa a los animales de experimentación -ratas, conejos, perros, gatos, manos- normotensos es capaz de inhibir la acción presora de la angiotensina I, lo que no sucede con otras sustancias presoras como la noradrenalina. Además la droga administrada a animales hipertensos, ya sea en ratas que lo son espontáneamente (de origen genético) o bien en la hipertensión de origen renal -perros con pinza en la arteria renal y ratas con perifrenitis experimental- es capaz de producir un descenso significativo de la presión arterial, sistólica, diastólica y media, así como evitar el ascenso tensional en los animales operados. En todos los casos, se produce una disminución del nivel plasmático de angitensina II y de la aldosterona -la angiotensina II es un producto estimulante de la secreción de esta hormona-; estos efectos indican indirectamente la inhibición de la enzima convertidora de la angitesina I. En el hombre: efectos hemodinámicos: en individuos normales, el enalapril antagoniza la acción presora de la angiotesina I pero no la de la angiotensina II, lo que indica una inhibición de la enzima convertidora de la primera. En pacientes hipertensos, la administración bucal de enalapril provoca un descenso de la presión arterial sistólica, diastólica y media en posición supina y erecta, que comienza al cabo de 15 minutos, llega al máximo a los 60 a 90 minutos y dura 2 a 3 horas. Con administración repetida, el descenso tensional máximo se produce a la semana, que se mantiene mientras el paciente recibe el medicamento. En todos los casos, la respuesta hipotensora se produce en los diferentes tipos de hipertensión arterial, esencial, renal (parenquimatosa) y renovascular, pero dicha respuesta es mayor en los pacientes con niveles altos de renina plasmática que en los con niveles bajos de la misma. El nivel de angiotensina II desciende, mientras que aumenta el de angiotensina I, lo que indica la inhibición de la enzima convertidora; el bloqueo de la producción de la angiotensina II lleva a una disminución de los niveles plasmáticos y urinarios de aldosterona. Finalmente, la actividad de renina plasmática aumenta lo que se debe a la ausencia de la retroalimentación negativa que normalmente ejerce la angiotensina II sobre la liberación de la renina. En todos los casos, la administración de diuréticos aumenta la acción antihipertensiva de enalapril. En la administración aguda y crónica de la droga, la resistencia periférica se reduce por vasodilatación debido a la carencia de angiotensina II; no se producen en la función cardíaca, ya sea frecuencia, volumen minuto o índice cardíaco. Esta falta de respuesta cardíaca a la acción hipotensora del enalapril no ha sido bien experimentada. Modo y mecanismo de acción: no cabe duda, de acuerdo con los datos arriba señalados, de que la acción antihipertensiva del enalapril se debe esencialmente a la inhibición de la enzima convertidora de la angiotensina I en angiotensina II y que el déficit de esta última lleva a una vasodilatación arteriolar, modo de la acción hipotensora de la droga. Para aclarar este concepto, debe recordarse que en el sistema renina-angiotensina, la primera que es una enzima proteolítica actúa sobre el angiotensinógeno, alfa2-globulina del plasma sanguíneo y de origen hepático, dando lugar a la angiotensina, decapéptido casi inactivo que por acción de la enzima convertidora del pulmón origina la angiotensina II, actapéptido de potente acción vasoconstrictora arteriolar y presora. Farmacocinética: absorción y distribución: el enalapril se absorbe por todas las vías y en el tracto gastrointestinal en alrededor del 75% de la dosis administrada. Una vez absorbido pasa a la sangre con una máxima concentración a las 0,5 a 1,5 hora después de la ingestión, con un valor promedio de 800ng/ml; se encuentra combinado con las proteínas en un 30%. Se distribuye por todos los tejidos, menos en el sistema nervioso central; atraviesa la placenta pero pasa muy poco a la leche materna con una concentración apenas del 0,5% en relación con la sangre. Biotransformación y excreción: en el organismo, el enalapril es metabolizado en una biotransformación completa. La droga libre y los metabolitos se excretan en la orina y una pequeña porción en las heces; dicha excreción es rápida, un 50% en 4 horas y 66% a las 24 horas de la ingestión. La cinética de eliminación del enalapril parece corresponder a un modelo de 2 compartimientos -no está bien demostrado-, existiendo dos vías medias, no bien establecidas, pero pueden ser de 4 y 16 horas-respectivamente.
Indicaciones
En todos los grados de hipertensión esencial y en la hipertensión vasculorrenal. Puede emplearse como indicación inicial o asociado con otros agentes antihipertensivos, sobre todo diuréticos.
Dosificación
Sólo debe administrarse por vía oral. La dosis usual diaria varía de 10 a 40mg en todas las indicaciones. Se puede administrar 1 o 2 veces al día. La dosis máxima es de 80mg/día. Cuando existe insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca congestiva o el paciente estuviere recibiendo tratamiento con diuréticos se deberá empezar con una dosis inicial más baja. Hipertensión arterial esencial: dosis inicial: 5mg/día. La dosis de mantenimiento es de 20mg una vez al día, ajustándola según las necesidades de cada paciente. En mayores de 65 años, dosis inicial: 2,5mg. Hipertensión vasculorrenal: dosis inicial de 2,5mg, para realizar un ajuste posterior según el cuadro clínico del paciente. Quienes estén en tratamiento con diuréticos deben suspenderlo 2 o 3 días antes de comenzar con enalapril; de no ser posible, la dosis inicial debe ser baja (2,5 a 5mg) para determinar el efecto sobre la tensión arterial. Insuficiencia cardíaca congestiva: dosis inicial de 2,5 a 5mg y bajo estricto control médico. Dosis usual de mantenimiento: 10 a 20mg diarios en dosis únicas o divididas. Durante el tratamiento debe controlarse la presión arterial y la función renal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad comprobada al fármaco. Estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal. Embarazo. Insuficiencia renal.
Reacciones adversas
En general son leves y transitorias. Las más comunes son sensaciones de inestabilidad, cefaleas y fundamentalmente tos seca cuya incidencia oscila entre el 2 y el 10%. En raras ocasiones fatiga y astenia, hipotensión ortostática, síncope, náuseas, calambres musculares y erupción cutánea. Puede incrementarse los valores séricos de urea y creatinina, en general cuando se administra con diurético. En algunos pacientes se describió ligera disminución de la hemoglobina, hematocrito, plaquetas y leucocitos, y aumento de las enzimas hepáticas.
Precauciones
Interacciones: se potencia su efecto al administrarse junto con otros antihipertensivos. La prescripción junto con propanolol reduce las concentraciones séricas de enalaprilato. No se recomienda su utilización junto con suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio, como espironolactosa, triamtereno o amilorida, ya que puede producir aumento del potasio sérico. Carcinogenicidad y tumorigenicidad: no han sido comprobados carcinogénesis y tumorigénesis y mutagénesis con elevadas dosis de enalapril en animales de experimentación, habiéndose efectuado estudios en ratas con dosis 150 a 300 veces superiores a máximo diario de las dosis humanas. Efectos teratogénicos: en los humanos, la exposición fetal de los inhibidores de la ECA durante 2° y 3° trimestre del embarazo ha sido asociado con hipotensión y detrimento de la función renal del recién nacido. Se han descripto casos de anuria, oligohidramnios. Como el enalapril cruza la barrera placentaria debe controlarse en el recién nacido episodios de oliguria, hipotensión e hiperkalemia. Droga categoría C. Lactancia: no es conocido si el enalapril es excretado en la leche materna. No han sido documentados problemas en humanos. Empleo en niños: la seguridad en los niños no ha sido establecida. En el recién nacido la presión arterial responsable de acción de los inhibidores de la ECA se encuentran aumentadas con el riesgo de oliguria, y accidentes neurológicos. Empleo en ancianos: el geronte tiende a tener bajos niveles de renina plasmática por lo que sería menos sensible a la acción de los inhibidores de la ECA. De todas maneras como en esta población hay una disminución de la suficiencia renal pueden encontrarse concentraciones elevadas en el suero del fármaco.
Advertencias
Hipotensión sintomática tras la dosis inicial o en el curso del tratamiento, sobre todo en pacientes con insuficiencia cardíaca y en tratamiento con diuréticos. En estos casos reducir la dosis o suspender el tratamiento con enalapril en forma transitoria. Pacientes con función renal alterada: se ha observado el aumento de creatinina y urea séricos, reversibles con la suspensión del tratamiento. Puede aparecer edema angioneurótico en cara, extremidades, glotis, lengua o laringe. En estos casos se debe suspender el fármaco hasta que desaparezca la tumefacción. Sólo se empleará durante el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto, ya que puede producir hipotensión fetal, bajo peso al nacer y descenso de la perfusión renal, por lo que deben controlarse el flujo de orina y la tensión arterial del neonato en el momento del nacimiento.
Conservación
Conservar en su envase original en lugar fresco y seco a temperatura ambiente entre 10°C a 25°C.
Sobredosificación
El enalapril no es una droga muy tóxica pero es capaz de producir reacciones adversas que pueden ser severas y que son renales, hematológicas, sensoriales y cutáneas. Trastornos renales consistentes en proteinuria, que pueden ser intensa y conducir a un síndrome nefrótico con edema; puede producirse insuficiencia renal con aumento del nivel sérico de creatinina e hiperkalemia severa -exagerada por el déficit de aldosterona existente-. Las manifestaciones hematológicas se refieren a la neutropenia con hipoplasia medular, capaz de llegar a la agranulocitosis que puede ser mortal por la infección sobreagregada. Los trastornos sensoriales se refieren a la pérdida del gusto, ageusia que generalmente es transitoria. Los fenómenos cutáneos consisten en las erupciones morbiliformes acompañadas de fiebre y a veces artralgia, en forma semejante a la enfermedad del suero -alergia tipo III-. Estas manifestaciones de toxicidad ceden por lo general al suprimir el tratamiento. Centros de intoxicación: Hospital Posadas Toxicología (011) 4658-7777. (011) 4654-6648. Hospital de Pediatría Dr. Ricardo Gutiérrez (011) 4962-6666. (011) 4962-2247.
Presentación
Comprimidos recubiertos x 10mg: envases conteniendo 50 comprimidos recubiertos.

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