Prospecto DRUISEL®

Composición
Solución para inyectable: (Ampollas - Jeringas Prellenadas) Cada ampolla y/ o Jeringa Prellenada contiene: Ibuprofeno (Lisinato) (683,7 mg de Lisinato) 400 mg. Clorhidrato de Lidocaína 30 mg. Alcohol Bencílico 30 mg. Ácido Clorhídrico 10% P/P c.s.p. pH 7,0-7,5. Agua de uso inyectable c.s.p. 3 ml.
Propiedades
Es un antiinflamatorio no esteroide que inhibe a la enzima ciclooxigenasa; da lugar a una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Se absorbe por vía oral en forma rápida, pero los alimentos disminuyen la velocidad de absorción. Su unión a las proteínas plasmáticas es muy alta (98%) y se metaboliza en el hígado. El tiempo hasta alcanzar su efecto máximo es de 1 a 2 horas. Inhibe de manera reversible la agregación plaquetaria, pero menos que el ácido acetilsalicílico. La recuperación de la función plaquetaria se produce en el plazo de un día después de suspender el tratamiento.
Farmacología
En cuanto al mecanismo de acción, como sucede con todos los analgésicos antiinflamatorios no esteroides, en todas estas acciones intervienen esencialmente las prostaglandinas. El Ibuprofeno es capaz de inhibir "In Vitro" e "In Vivo" la biosíntesis de las prostaglandinas PGE2, PGF2 -las más importantes en la inflamación- y también de las prostaglandinas PGD2, PGE1, y PGI2, lo que se debe a la inhibición de la enzima ciclooxigenasa o prostaglandinasintetasa; dicha inhibición se realiza en los focos de la inflamación y es el mecanismo esencial de la acción antiinflamatoria. Lo mismo sucede para la acción analgésica en lo que se refiere al modo de acción periférica, en que impiden la "sensibilización" de los receptores dolorosos producida por la prostaglandina PGE1, PGE2, y PGF2, a la estimulación por la bradiquininia. La acción antipirética se debe parcialmente a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas recién citadas. Acción Analgésica: Este fármaco posee acción analgésica y es capaz de aliviar el dolor correspondiente a estructuras somáticas, y en los animales de experimentación, este es activo, especialmente en el dolor inflamatorio, como el producido por la inyección intraperitoneal en el ratón de sustancias irritantes -síndrome de contorsión- y la compresión de la pata inflamada en la rata. En el hombre los dolores que se alivian son, sobre todo, los de tipo somático y en especial los debidos a procesos reumáticos, como la artritis o reumatismo no articular; asimismo, se calman los dolores en el postoperatorio y los traumáticos cuando no son muy intensos, aunque en algunos casos, y sobre todo con el zomepiraco, el alivio del dolor puede ser semejante al producido por la morfina.
Farmacocinética
La farmacocinética del Ibuprofeno es lineal a las dosis que se recomien- dan en terapéutica. El Ibuprofeno se absorbe rápidamente después de su administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas pico dentro de la hora a las dos horas posteriores a la toma de la medicación. Los antiácidos (Hidróxido de Aluminio y/o Magnesio) no modifican la biodisponibilidad. Los alimentos no modifican la biodisponibilidad total ni la magnitud de la absorción, pero retardan la velocidad de la misma en 30 a 60 minutos. La vida media de eliminación del Ibuprofeno es aproximadamente 2 horas. Presenta una alta unión a las proteínas, aproximadamente de un 99% cuando las concentraciones de la droga en plasma son hasta 20 mg/ ml. La farmacocinética del Ibuprofeno es lineal, en concentraciones de la droga en plasma mayores a 20 mg/ml la farmacocinética deja de ser lineal. El volumen de distribución es cambiante con la fiebre y la edad del paciente, el significado clínico de esto es desconocido. Ibuprofeno se excreta virtualmente en las primeras 24 horas luego de una dosis oral, el 25% se encuentra en orina en la forma de Hidroxi y un 37% como Carboxipropil, se metaboliza en hígado a nivel del Citocromo P450 y sus productos de biotransformación se excretan principalmente por orina. Menos del 1% de la dosis se elimina sin cambios por orina. El 24% de la dosis se elimina conjugado por orina.
Indicaciones
Solución inyectable: se encuentra indicada para el tratamiento sintomático en adultos de la exacerbación de la artritis reumatoidea, osteoartritis y radiculoneuritis, en quienes no se puede utilizar la vía oral. Para la liberación de síntomas y signos en pacientes con afecciones reumáticas degenerativas, tales como artrosis, gonartrosis, coxaartrosis, poliartrosis y espondilosis, bursitis, tendinitis, tenosinovitis, sacralgias, neuralgias secundarias a lesiones discales y dolor lumbar y no articulares, tales como periartropatía (húmero escapular), periartritis y mialgias. Se volverá a la vía oral tan pronto como sea posible.
Dosificación
Solución Inyectable: para el tratamiento sintomático de la artritis reumatoidea, osteoartritis y radiculoneuritis en una o dos dosis de 400 mg cada una en forma intramuscular. Solo para pacientes en los que no se puede utilizar la vía oral. Se volverá a la vía oral tan pronto como sea posible. Individualización de la dosis: La dosis puede disminuirse o aumentarse dependiendo de la severidad de los síntomas, el tratamiento se debe iniciar apenas empiezan los síntomas. Luego que se ha logrado una respuesta terapéutica, la dosis del paciente debe ser disminuida. La dosis de Ibuprofeno que debe ser empleada es la mínima que aceptablemente controla los síntomas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al Ibuprofeno u a otros componentes de la fórmula. Individuos con antecedentes de broncoespasmo, pólipos nasales o angioedema precipitados por Aspirina u otros AINEs. Úlcera gastroduodenal activa. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa. Embarazo. Lupus eritematoso sistémico.
Reacciones adversas
Incidencia mayor al 1%: Cardiovascular: edema, retención de fluidos (generalmente responde a la rápida suspensión de la droga). Gastrointestinales: náuseas, dolor epigástrico, dolor quemante, diarrea, dolor abdominal, náuseas y vómitos, indigestión, constipación, calambres musculares o dolor, flatulencia, etc. Sintema Nervioso central: cefaleas, somnolencia, nerviosismo. Dermatológicas: prurito (incluyendo el tipo papular), rash. Sensoriales: tinnitus. Incidencia menor al 1% (con probable relación causal entre Ibuprofeno y dichas reacciones): Hipersensibilidad: anafilaxia y reacciones anafilácticas. Cardiovascular: accidente cerebro-vascular, hipotensión. Sistema Nervioso Central: depresión, insomnio, nerviosismo, descompensación de la insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión palpitaciones, confusión, trastornos emocionales, somnolencia, convulsiones, meningitis aséptica con fiebre y coma. Gastrointestinales: ulceración gástrica y/o duodenal con hemorragia y/o perforación gastrointestinal, pancreatitis, melena, gastritis, duodenitis, esofagitis, hematemesis, síndrome hepato-renal, necrosis hepática, falla hepática, hepatitis y anormalidades de los test hepáticos. Hematológicas: neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica (a veces con Coombs positivo), trombocitopenia (con o sin púrpuras), eosinofilia, decrecimiento del valor del hematocrito y hemoglobina, pancitopenia. Respiratorio: broncoespasmo, disnea y apnea. Dermatológicas: reacciones vesículo-bullosas, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnsosn, alopecia, dermatitis exfoliativa, necrólisis tóxica epidérmica (síndrome de Lyell), reacciones fotoalérgicas Sensoriales: pérdida de la audición, ambliopía (visón borrosa y/o disminuida, escotomas y/o cambios en la visión para los colores). Renales: falla renal aguda, necrosis papilar renal, necrosis tubular, glomerulitis, disminución del clearance de creatinina, poliuria,hiperazoemia, cistitis, hematuria. Generales: sequedad de ojos y boca, úlceras gingivales, rinitis.
Precauciones
Efectos renales: No se debería de iniciar el tratamiento si el paciente está deshidratado. Ha habido reportes de nefritis intersticial aguda con hematuria, proteinuria y ocasionalmente síndrome nefrótico. Una segunda forma de toxicidad renal ha sido observada en pacientes con condiciones prerrenales que favorecen una reducción del flujo sanguíneo renal o del volumen sanguíneo, donde las prostaglandinas renales tienen un efecto de sostén en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes la administración de un AINE puede precipitar una descompensación renal. Los pacientes más expuestos a esta reacción son aquellos que padecen deterioro de la función renal, fallo cardíaco, disfunción hepática, los que toman diuréticos y los de edad avanzada. Debe considerarse la disminución de la dosis en pacientes con disminución de la función renal, quienes deberán ser monitoreados cuidadosamente. Se ha reportado retención de fluidos y edema en pacientes tratados con Ibuprofeno. Por lo tanto, deberá ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión u otras condiciones que predispongan a la retención de líquidos. Como con otros AINEs (Ibuprofeno) produce inhibición de la agregación plaquetaria, este efecto es reversible y de corta duración. Debe ser usado con precaución en pacientes con alteración intrínseca de la coagulación y/o terapia con anticoagulantes. Como con otros AINEs, pueden ocurrir elevaciones de uno o más test hepáticos en hasta un 15% de los pacientes. La TGP es probablemente el más sensible indicador de disfunción hepática. Reacciones hepáticas severas incluyendo ictericia y casos de hepatitis fulminante han sido reportados con Ibuprofeno. Si bien estas reacciones son raras, ante un test de función hepática preexistente o ante el desarrollo de signos y síntomas de disfunción hepática o manifestaciones sistémicas (rash, eosinofilia) la droga debe ser discontinuada. Si ocurrieren síntomas de meningitis aséptica (fiebre y coma) esto ocurre más frecuentemente en pacientes con Lupus Eritematoso Sistémico y enfermedades del tejido conectivo relacionadas. Dado que se han reportado otras precauciones tales como: En pacientes con insuficiencia suprarrenal. Oculares: se recomienda realizar un examen oftalmológico a aquellos pacientes que presenten molestias visuales y/o oculares. Los pacientes con fenilcetonuria no deben recibir tabletas masticables con Fenilalanina. En pacientes con Diabetes no deben recibir gotas orales porque tienen 0,3 g de sucrosa por cucharadita (5 ml).
Advertencias
Druisel debe administrarse exclusivamente por via intramuscular, dado su contenido de Lidocaína. Toxicidad gastrointestinal seria como ser: sangrado, ulceración y perforación puede ocurrir en cualquier momento, con o sin síntomas de alerta previos, en pacientes tratados crónicamente con AINEs. El médico deberá permanecer alerta al riesgo de ulceración y sangrado en las terapias a largo plazo aún en ausencia de síntomas gastrointestinales previos. Aquellos pacientes con historia previa de eventos gastrointestinales serios y otros factores de riesgo conocidos de ser asociados con úlcera péptica (alcoholismo, tabaquismo) poseen un mayor riesgo. Los pacientes ancianos o debilitados parecen presentar una menor tolerancia a la ulceración o sangrado, con mayor incidencia de reportes de episodios gastrointestinales espontáneos en esta población. Reacciones anafilactoides se han reportado en pacientes que no han estado expuestos previamente al Ibuprofeno. En enfermedad renal avanzada no se debería de iniciar el tratamiento. Si se inicia en estos casos se debe monitorear estrechamente. Advertencia de uso: El Ibuprofeno inyectado intramuscularmente puede producir una necrosis de la zona. Se ha descripto un síndrome denominado Nicolau cuando al colocar una inyección intramuscular se produce una lesión lívia, necrótica con diversos tipos de medicamentos probablemente ligada a la inyección en arteriolas del sitio de inyección. El sistema Nacional de Farmacovigilancia ha recibido una cantidad de notificaciones de pacientes con lesiones necróticas en muslo y brazo luego de la inyección de Ibuprofeno. Deberá administrarse cuidando la no inyección en sangre y muy lentamente.
Interacciones
Ibuprofeno es un fármaco de alta ligadura proteica y, por lo tanto podría desplazar a otras drogas unidas a proteínas. Debido a ello se necesita un monitoreo médico cuidadoso en cuanto a los requerimientos posológicos de otros fármacos de alta ligadura proteica mientras son administrados concomitantemente con Ibuprofeno. Anticoagulantes Orales (Cumarínicos) y Heparina: aumento del riesgo de hemorragias por inhibición de la función plaquetaria y agregación de la mucosa gastroduodenal por el AINE. Otros AINEs, Aspirina: aumenta el riesgo de úlcera y hemorragia gastrointestinal. Metotrexato: aumento de la toxicidad hematológica del Metotrexato por disminución de su eliminación renal. Antagonistas H2: en estudios en voluntarios sanos no se vio un cambio substancial en las concentraciones plasmáticas. Inhibidores de la enzima de conversión: reducción del efecto antihipertensivo por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras por el AINE. Diuréticos (Furosemida): riesgo de insuficiencia renal aguda en el paciente deshidratado por disminución de la filtración glomerular, secundaria a una disminución de la síntesis de prostaglandinas renales. Litio: aumento de la concentración plasmática del Litio (15%) por disminución de la excreción renal, pudiendo alcanzar valores tóxicos. Carcinogenicidad y Tumorogenicidad: No han sido comprobados efectos carcinogenéticos ni tumorogenéticos en animales de experimentación. Embarazo: Efectos Teratogénicos: Estudios efectuados en ratas y conejos a dosis menores que las clínicas no se demostró potencial teratogénico. Los estudios en animales no siempre son predictivos de lo que pasará en humanos. No hay estudios bien controlados. Sólo se debe usar cuando hay un claro beneficio. No se recomienda el uso durante el embarazo. Por el conocido efecto de las drogas que inhiben la síntesis y liberación de prostaglandinas (aumentan la incidencia de cierre precoz del conducto arterioso persistente). Parto: No se recomienda el uso por el conocido efecto de las drogas que inhiben la síntesis y liberación de prostaglandinas (aumentan la incidencia de distocia y se demora en el alumbramiento en ratas preñadas). Lactancia: Al igual que otras drogas que inhiben la síntesis y liberación de prostaglandinas, no se recomienda el uso de Ibuprofeno, a pesar de, prácticamente, no encontrarse en la leche materna. Empleo en Pediatría: La forma inyectable no es recomendable para utilizarla en Pediatría. Empleo en Ancianos: Tanto para el Ibuprofeno como para los demás AINEs, el paciente geriátrico tiene un elevado riesgo de toxicidad gastrointestinal, inclusive teniendo en cuenta que dichos pacientes tienen disminuida la función renal por lo que aumenta la vida media del fármaco en el plasma, por lo tanto la dosis deberá ser ajustada.
Conservación
Conservar en su envase original al resguardo de la luz a temperatura desde 10 hasta 25°C. Proteger de la humedad.
Sobredosificación
Ante una eventual sobredosis debe tenerse en consideración que la sobredosis es dependiente de la cantidad de droga administrada. Los síntomas más frecuentes encontrados han sido, dolor abdominal, náuseas, vómitos, letargia, etc. Otros síntomas incluyen, cefalea, tin- nitus, convulsiones y depresión del sistema nervioso central. Acidosis metabólica, coma, falla renal aguda y apnea (principalmente en niños pequeños) puede raramente ocurrir. Toxicidad Cardiovascular que incluye hipotensión, bradicardia, taquicardia, y fibrilación auricular. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Centros de Intoxicación: Hospital Posadas "Toxicología" (011) 4658-7777 (011) 4654-6648. Hospital de Pediatría Dr. Ricardo Gutiérrez (011) 4962-6666 (011) 4962-2247.
Presentación
Inyectable IM: 400 mg/3 ml: Envases conteniendo 3, 6, 50 y 100 ampollas de 3 ml, siendo las dos últimas para Uso exclusivo de Hospitales. Envases conteniendo 1, 10, 50 y 100 Jeringas prellenadas de 3 ml, siendo las dos últimas para Uso Exclusivo de Hospitales.

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