Prospecto DREPATIL®

Composición
Cada comprimido de 10 mg contiene: Enalapril maleato 10 mg; Excipientes: Lactosa Anhidra 127,2 mg, Talco 2 mg, Amarillo Ocaso 0,1 mg; Talco Siliconado 8,5 mg; Aerosil 200 0,8 mg; Celulosa microcristalina PH 101 33,1 mg; Almidón de maíz 18 mg.
Farmacología
Acción Farmacológica: Enalapril inhibe la enzima que convierte la angiotensina. La enzima es un péptido que cataliza la conversión de la angiotensina I a la sustancia vasoconstrictora, angiotensina II. La angiotensina II estimula la corteza suprarrenal a secretar aldosterona. Los efectos benéficos de enalapril en hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca son el resultado de la supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Farmacocinética: Absorción: La concentración pico de enalapril ocurre a la hora. La absorción es de aproximadamente 60%. La absorción no está influenciada por la presencia de alimento en el tracto gastrointestinal. Metabolismo: Después de la absorción, el enalapril es hidrolizado a enalaprilato, el cual es un inhibidor más potente de la enzima que el enalapril. El enalaprilato es absorbido pobremente. Las concentración pico de enalaprilato ocurre 3 a 4 horas después de una dosis oral de maleato de enalapril. Eliminación: La excreción es principalmente renal. El 94% de la dosis es recuperada en la orina o en las heces como enalapril o enalaprilato. En la orina, los principales componentes son enalaprilato (40% de la dosis) y enalapril. No hay evidencias de otros metabolitos.
Indicaciones
Hipertensión arterial leve, moderada o severa de cualquier etiología. Insuficiencia cardiaca crónica sintomática, usualmente en combinación con diuréticos y digital. Mejora los síntomas, aumenta la supervivencia y reduce la frecuencia de hospitalización. Disfunción ventricular izquierda asintomática: en pacientes clínicamente estables (fracción de eyección ≤ 35%) reduce la tasa de descompensación y la incidencia de hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca.
Dosificación
Comprimidos: La dosis habitualmente útil por día es la siguiente: para insuficiencia renal con depuración de creatinina entre 30 y 80 ml/min: 10 mg por día. Para depuración entre 10 y 30 ml/min: 5 mg por día. Si el paciente está recibiendo diuréticos, este se debe discontinuar dos a tres días antes para evitar hipotensión con la primera dosis. Si la presión no es controlada, los diuréticos deben reinstalarse. Si no es posible retirar los diuréticos, se debe iniciar con enalapril 2,5 mg y vigilar la presión arterial durante 3 horas por lo menos. Hipertensión arterial: la posología habitual en pacientes que presentan hipertensión leve es de 5 a 10 mg una vez por día. Esta puede ser modificada en función de la respuesta al tratamiento. En casos de tratamiento diurético previo, se recomienda medir la creatinina sérica durante el tratamiento y en los meses posteriores. En casos de hipertensión arterial grave, puede llegarse a dosis diaria de 40 mg dividida en dos dosis. Si la hipertensión no es controlada con esta dosis, se recomienda adicionar un diurético. Insuficiencia cardíaca congestiva e hipertensión renovascular: la dosis inicial es de 5 mg. La posología debe ser ajustada en cada caso en particular. La mayoría de los enfermos responden a una posología de 10 a 20 mg en una o dos dosis por día. Insuficiencia renal: En la insuficiencia renal con depuración de creatinina entre 30 y 80 ml/ min, usar la dosis de 10 mg por día.
Contraindicaciones
Está contraindicado en los individuos con antecedentes de hipersensibilidad al enalapril. En raras ocasiones puede producir reacciones alérgicas cutáneas. Se recomienda emplear con precaución en pacientes con depleción de sodio, en los cuales la primera dosis aunque pequeña puede ocasionar hipotensión ortostática. Este riesgo es mayor en pacientes con insuficiencia cardíaca, en los que es frecuente la disminución de la carga total de sodio debido a tratamientos previos con diuréticos. En general cuando se compensa el déficit de sodio es posible reiniciar el tratamiento con enalapril. Se deberá ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal (ver Dosificación). Durante la cirugía y la anestesia debe vigilarse la aparición de hipotensión arterial que puede ser corregida con líquidos endovenosos. Monitorización del paciente: En algunos pacientes, dependiendo de su estado, pueden estar justificadas otras pruebas. Control de la presión arterial: Se recomienda hacerlo a intervalos periódicos; el paciente debe anotar los valores que después su médico leerá. Determinaciones de la función renal: Especialmente en pacientes con depleción de volumen y sodio o sometidos a terapia diurética.
Reacciones adversas
En general, el tratamiento con enalapril es bien tolerado y los efectos son leves y transitorios. Los más comunes efectos clínicos adversos experimentados en los ensayos controlados fueron: mareos (8,6%), cefalea (5,5%), fatiga (3,9%) y tos seca la cual se presenta en 3,5% de pacientes. Otros efectos indeseables que aparecen en menos del 2% de pacientes son: Hipotensión e hipotensión ortostática, síncope, vómitos, diarrea, cólicos abdominales y erupciones cutáneas. Por sistemas: Hipersensibilidad y angioedema: edema en la cara y en el tracto respiratorio superior puede comprometer la vía aérea; en estos casos es necesario tomar medidas terapéuticas inmediatas, como por ejemplo la inyección subcutánea de adrenalina 1:1000 (0,3 a 0,5 ml). Aparato Cardiovascular: Infarto del miocardio o cerebrovascular puede resultar aparentemente de una hipotensión excesiva en sujetos en riesgo. Dolor precordial, palpitaciones, trastornos del ritmo cardíaco, angor, hipotensión, hipotensión ortostática, síncopes. Aparato Digestivo: Ileo, pancreatitis, hepatitis hepatocelular o colestática, ictericia, dolor abdominal, sequedad de la boca, vómitos, dispepsia, constipación, anorexia, estomatitis, náuseas, diarrea. Aparato Respiratorio: infiltrados pulmonares, broncoespasmo y asma, disnea, rinorrea, laringitis, bronquitis, neumonía. Piel: hiperhidrosis, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, pénfigo, prurito, urticaria, erupciones cutáneas. Órganos de los sentidos: modificaciones del gusto, tinnitus, problemas en la visión. Tracto urogenital: insuficiencia renal, oliguria, impotencia. Otros: glositis, calambres musculares, bochornos, fiebre, inflamación de las serosas, mialgias, artralgias, anticuerpos antinucleares positivos, eritrosedimentación acelerada, eosinofilia y leucocitosis. Valores de Laboratorio: El enalapril puede producir elevación de la urea y la creatinina sérica, de las enzimas hepáticas y de la bilirrubina. Estos efectos son usualmente reversibles.
Precauciones
Enfermedad autoinmune grave, especialmente lupus eritematoso sistémico (LES) o escleroderma (aumenta el riesgo de aparición de neutropenia o agranulocitosis). Depresión de la médula ósea, insuficiencia cerebrovascular o insuficiencia coronaria (puede agravarse la isquemia como consecuencia de la presión arterial reducida). Diabetes mellitus (aumenta el riesgo de hiperpotasemia) Disfunción hepática (se reduce la conversión de enalapril a enalaprilato). Hiperpotasemia, estenosis arterial renal en un riñón o en ambos, o transplante renal (aumenta el riesgo de disfunción renal producido por enalapril). Disfunción renal (aumenta el riesgo de hiperpotasemia, se produce retención de enalapril). También es necesario tener precaución en pacientes sometidos a restricción de sodio en la dieta o en diálisis; estos pacientes pueden tener depleción de volumen o la reducción súbita producida por la dosis inicial del inhibidor del ECA de los niveles de angiotensina II, que hasta el momento se habían mantenido en estado casi normotenso, puede dar lugar a hipotensión severa y súbita. Además, puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal inducida por el inhibidor del ECA en los pacientes con depleción de volumen y sodio, especialmente en aquellos con insuficiencia cardiaca congestiva. Uso en el embarazo: Enalapril puede causar morbilidad o mortalidad neonatal si es administrado a mujeres embarazadas. Cuando el embarazo es detectado, el enalapril debe ser discontinuado lo antes posible. Ninguna evidencia teratógena ha sido observada entre ratones y ratas gestantes que recibieron enalapril.
Advertencias
Cuando se utiliza en el embarazo durante el segundo o tercer trimestre, los inhibidores de la ECA pueden producir daño o muerte para el feto en desarrollo.
Interacciones
Diuréticos: se puede presentar hipotensión arterial. Agentes liberadores de renina: los efectos antihipertensivos de enalapril son aumentados cuando son usados con agentes que causan liberación de renina (p. e., diuréticos). Antiinflamatorios no esteroideos: en algunos pacientes con función renal deteriorada que estén recibiendo antiinflamatorios la administración de enalapril puede producir un deterioro adicional de la función renal. Estos efectos son usualmente reversibles. Agentes que elevan el potasio sérico: Enalapril atenúa la pérdida de potasio causada por los diuréticos tiazidas, suplementos de potasio y diuréticos ahorradores de potasio; debe ser usado con cautela y con frecuente vigilancia de los niveles de potasio. Litio: Se debe vigilar los niveles de litio cuando este es administrado conjuntamente con enalapril. Los niveles altos de litio pueden revertir si el enalapril es discontinuado. Beta-Bloqueantes: No hay evidencia de interacciones clínicamente significativas. Cimetidina: Los niveles de cimetidina pueden aumentar con el uso concomitante de enalapril.
Conservación
Conservar en lugar fresco y seco al abrigo de la incidencia de la luz.
Sobredosificación
Síntomas: El síntoma más importante que sobreviene después de una sobredosis de enalapril es la hipotensión pronunciada que aparece a las 6 horas después de la ingestión de los comprimidos Tratamiento: agentes eméticos, y/o lavado gástrico. Puede ser necesaria la administración de electrolitos si la hipotensión se instala. El enalaprilato puede ser eliminado de la circulación mediante hemodiálisis. Ante la eventualidad de una sobredosis, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con un Centro de Toxicología, por ejemplo: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital de Niños Pedro de Elizalde (011) 4300-2115. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.
Presentación
Comprimidos 10 mg: Envases con 20 y 50 comprimidos.

Agregar un Comentario

  Gracias!
Su mensaje ha sido enviado.

Su dirección de email no sera publicada. Los campos marcados son requeridos. *