DOYLE® - Farmacocinética

Absorción: Es rápidamente absorbida. La comida reduce la absorción de Azitromicina, resultando en una disminución de la concentración sérica pico (Cmáx) en aproximadamente un 52% y del área bajo la curva, la concentración-tiempo (AUC) en aproximadamente un 43%. La biodisponibilidad oral es de aproximadamente el 37%. Distribución: Se distribuye amplia y rápidamente en todo el organismo. Se concentra intracelularmente, y produce concentraciones tisulares 10 a 100 veces en plasma o en suero. Azitromicina está altamente concentrada en fagocitos y fibroblastos. Los fagocitos transportan la droga al lugar de la infección e inflamación. La liberación de Azitromicina de los fagocitos es gradual, pero es aumentada por la exposición a la membrana celular de las bacterias. La liberación de Azitromicina de los fibroblastos no es aumentada por las bacterias, pero los fibroblastos pueden actuar como reservorios del antibiótico, liberando Azitromicina a fagocitos. Concentraciones muy bajas ( < 0.01 mcg por ml [mcg/ml]) fueron descubiertas en el líquido cerebro-espinal de sujetos humanos sin meninges inflamadas; sin embargo, concentraciones más altas fueron vistas en el tejido cerebral en estudios animales. Vo10 -aproximadamente 31 L por kg (estado constante). Combinación proteica: Varía con la concentración - Aproximadamente el 50% a 0,02 y 0,05 mcg/mL; aproximadamente 7% a 1/0 mcg/ml. Biotransformación: Hepática; aproximadamente el 35% es metabolizado por dimetilación. Hasta 10 metabolitos, que se considera poseen significativa actividad antimicrobiana; pueden ser encontradas en las bilis. Vida media: Suero - 11 a 14 horas, cuando es medido entre las 8 y 24 horas después de una dosis única; sin embargo, después de varias dosis, la vida media es aproximadamente la misma que la vida media en tejidos. Tejidos - 2 a 4 días. Tiempo hasta la concentración pico: Sujetos jóvenes - 2.5 a 3.2 horas. Sujetos ancianos - 3.8 a 4.4 horas. Concentración pico en suero: Después de una dosis carga de 500 mg el día 1, después 250 mg una vez al día los días 2 a 5. Día 1. Aprox. 0.41 y 0.38 mcg/mL, respectivamente, para adultos sanos y ancianos. Día 5. Aprox. 0.24 y 0.26 mcg/mL, respectivamente, para adultos sanos y ancianos. Eliminación: Más del 50% de la dosis es eliminada a través de la excreción biliar como droga inalterada; aproximadamente el 4.5% de la dosis es eliminada en orina como droga inalterada en el plazo de 72 horas.