DOXOPEG® - Farmacocinética

El volumen de distribución es de 2,7 a 2,8 litros por m2 de superficie corporal, para dosis de 20 mg y 10 mg/m2 de superficie corporal respectivamente. Durante la circulación el 90% de la Doxorubicina liposomada permanece encapsulada. Esta circulación está representada por una gran área debajo de la curva (AUC) 277 y 590 mcg por mL por hora para dosis de 10 y 20 mg/m2 respectivamente. La unión a las proteínas plasmáticas de Doxorubicina liposomada no ha sido determinada; sin embargo el componente activo, la Doxorubicina se liga a los tejidos en un 70%. El metabolito mayor de la Doxorubicina es el doxorubicinol, 2 después de la administración de 10 a 20 mg/m2 de Doxorubicina liposomada, el doxorubicinol fue detectado en plasma a muy bajos niveles (0,8 a 26,2 nanogramos por mL). Los metabolitos de Doxorubicina incluyendo los derivados sulfato y los conjugados glucurónicos de los 7-deoxiaglicones, fueron detectados en pequeñas cantidades en la orina. La vida media en una primera fase es de 4,7 y 5,2 horas para dosis de 10 y 20 mg/m2 respectivamente, en una segunda fase es de 52,32 y 55' hora para dosis de 10 y 20 mg/m2 respectivamente. La concentración pico es de 4,1 y 8,3 mcg/mL para dosis de 10 y 20 mg/m2 respectivamente. La eliminación es renal, el clearance de la Doxorubicina liposomada es más lento que la eliminación de la Doxorubicina libre con un promedio de 0,041 y 0,056 litros por hora por metro cuadrado de superficie corporal (L.h / m2) para dosis de 20 mg y 10 mg respectivamente. La eliminación de la Doxorubicina liposomada es más lenta que la eliminación de la Doxorubicina libre; 5,5% de la dosis inyectada de Doxorubicina liposomada fue recuperada en la orina después de 72 hs comparada con el 11% de una dosis de Doxorubicina inyectada después de 24 hs.