Prospecto DIABO®

Composición
Cada comprimido de DIABO® contiene: acetazolamida 250mg. Excipientes: polivinilpirrolidona 11mg; almidón glicolato sódico 20mg; almidón pregelatinizado 25mg; fosfato dibásico de calcio 231,3mg; estearato de magnesio 2,7mg.
Farmacología
Farmacodinamia: la acetazolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica. La acetazolamida es una sulfonamida no bacteriostática que posee una estructura química y una actividad farmacológica diferente a la de las sulfonamidas bacteriostáticas. La acetazolamida es un inhibidor de la enzima que actúa específicamente sobre la anhidrasa carbónica, enzima que cataliza la reacción reversible que supone la hidratación del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico. En el ojo esta acción inhibitoria de la acetazolamida disminuye la secreción de humor acuoso con la consiguiente disminución de la presión intraocular, reacción necesaria en el glaucoma y en ciertas condiciones no glaucomatosas. Las evidencias indican que la acetazolamida tiene utilidad como tratamiento coadyuvante de ciertas disfunciones del sistema nervioso central; por ejemplo, en la epilepsia, la inhibición de la anhidrasa carbónica en el sistema nervioso central parece retardar la anormal, paroxística y excesiva descarga de la neuronas del sistema nervioso central. El efecto diurético de la acetazolamida se debe a una reacción reversible que involucra el agregado de agua al dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico. El resultado de la pérdida renal del ión HCO3 el cual arrastra sodio, agua y potasio, es la alcalinización de la orina y el aumento de la diuresis. La alteración en el metabolismo amoniacal ocurre debido al incremento de la reabsorción de amonio por los túbulos renales como resultado de la alcalinización urinaria. No se sabe aún claramente si el efecto beneficioso de la acetazolamida observado en la epilepsia se debe a una inhibición directa de la anhidrasa carbónica en el sistema nervioso central o si es debido a la leve acidosis producida por dosis divididas. Los mejores resultados se han visto en petit mal en niños en combinación con otros anticonvulsivantes. Sin embargo, se han obtenido buenos resultados en pacientes, tanto en niños como adultos, con otros tipos de estados convulsivos como el grand mal o en mioclonía. Farmacocinética: la acetazolamida se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, produciéndose por vía oral concentraciones plasmáticas pico a las 2 horas posadministración. Su vida media oscila entre las 3 y las 6 horas. Posee una alta unión a las proteínas y alta afinidad a la anhidrasa carbónica, presentando altas concentraciones en tejidos que contengan dicha enzima, particularmente en glóbulos rojos y corteza renal. Se excreta sin modificaciones en orina y se ha detectado en la leche materna.
Indicaciones
DIABO® está indicado en el tratamiento coadyuvante de edema, debido a insuficiencia cardíaca congestiva o inducido por drogas; epilepsia, especialmente en el petit mal en niños; y en otros tipos de convulsiones como grand mal, patrones convulsivos mixtos y patrones de sacudidas mioclónicas, tanto en niños como en adultos; glaucoma, de ángulo abierto simple crónico, secundario, y como medicación preoperatoria en el glaucoma de ángulo estrecho cuando se debe retrasar la cirugía para disminuir la presión intraocular. DIABO® está indicado, además, en la prevención o atenuación de los síntomas asociados con la enfermedad aguda de montaña, en alpinistas que intentan un rápido ascenso, y en aquellas personas muy susceptibles a padecer la enfermedad aguda de montaña, a pesar de que el ascenso se produzca de manera gradual.
Dosificación
La posología recomendada para el glaucoma y epilepsia difiere considerablemente de la recomendada en la insuficiencia cardíaca congestiva y el edema inducido por fármacos. El efecto farmacológico en el glaucoma y la epilepsia no depende de la inhibición de la anhidrasa carbónica en el riñón; la cual requiere una dosificación intermitente si se desea recuperar el efecto inhibitorio de la acetazolamida. Glaucoma adultos: DIABO® se emplea como tratamiento coadyuvante de la terapia usual para esta patología. Glaucoma simple crónico (ángulo abierto): la dosis empleada es de 250mg a 1g de acetazolamida por día, generalmente en dosis divididas de 250mg cada 6 horas. Las dosis superiores a 1g generalmente no producen un mayor efecto. La posología deberá ajustarse individualmente tomando en consideración la sintomatología y la presión ocular. Se aconseja control médico continuo. Glaucoma secundario y tratamiento prequirúrgico del glaucoma congestivo agudo (ángulo cerrado): la posología recomendada es de 250mg de acetazolamida cada 4 horas. Algunos pacientes respondieron a 250mg dos veces por día en tratamientos de corta duración. En algunos casos agudos, según la situación individual, podrá resultar más beneficioso administrar una dosis inicial de 500mg, seguida por dosis de 125 o 250mg cada 4 horas. Se complementa el efecto terapéutico de la acetazolamida con mióticos o midriáticos, según lo demande el caso. Epilepsia: niños: la dosis inicial sugerida es de 8 a 30mg/kg de acetazolamida por día, en dosis divididas, no sobrepasando los 750mg/día. Adultos: si bien algunos pacientes responden a una dosis más baja; el rango posológico total óptimo parece ser de 250 a 1.000mg/día. Algunos investigadores opinan que con dosis superiores a 1g no se obtienen mejores resultados que con la dosis de 1g. El reemplazo de otras medicaciones por acetazolamida deberá ser gradual y ajustarse a la práctica habitual en el tratamiento de la epilepsia. Edema debido a insuficiencia cardíaca congestiva o inducido por drogas: la dosis inicial es de 250 a 375mg (5mg/kg) de acetazolamida una vez al día por las mañanas. Si después de una respuesta diurética inicial el paciente continúa con un ritmo diurético adecuado, la dosis no deberá ser aumentada sino salteada por un día para permitir la recuperación del riñón. Los mejores resultados del tratamiento con acetazolamida se obtienen cuando se administra durante dos días consecutivos para luego descansar un día y posteriormente reiniciar, siguiendo la misma metodología. La falla en el tratamiento se puede deber a la sobredosificación o a la administración demasiado frecuente. El empleo de acetazolamida no elimina la necesidad de otros tratamientos concomitantes. Enfermedad aguda de la altura: la dosis es de 500 a 1.000mg de acetazolamida por día, en dosis divididas. En los casos de ascensión rápida, tales como las exigidas en operaciones militares o de rescate, se recomienda la dosis más alta de 1.000mg. Es preferible iniciar la administración 24 a 48 horas antes del ascenso y continuar durante 48 horas mientras se esté a gran altitud, o por más tiempo según sea necesario para controlar los síntomas. Empleo en geriatría: (ver Precauciones). Empleo en pacientes con disfunción renal: la acetazolamida está contraindicada en pacientes con índice de filtración glomerular (IFG) < 10 ml/min (ver Contraindicaciones). En pacientes con disfunción renal moderada a severa, se deberá reducir la dosis a la mitad o aumentar el intervalo de administración cada 12 horas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes del producto. Dado que la acetazolamida es un derivado de la sulfonamida, existe la posibilidad de sensibilidad cruzada entre la acetazolamida, las sulfonamidas y otros derivados de la sulfonamida. Acidosis hiperclorémica. Hipopotasemia. Hiponatremia. Insuficiencia suprarrenal. Disfunción renal, IFG < 10 ml/min. Enfermedad o disfunción hepática, incluyendo cirrosis (debido al riesgo de encefalopatía hepática). La acetazolamida disminuye el clearance de amoníaco. El tratamiento prolongado está contraindicado en pacientes con glaucoma crónico no congestivo de ángulo cerrado (el tratamiento puede permitir el cierre orgánico del ángulo mientras la disminución de la presión intraocular enmascara la agudización del glaucoma).
Reacciones adversas
Aparatos y sistemas: generales: frecuencia no determinada: cefalea, malestar general, fatiga, dolor en el sitio de la inyección, fiebre, rubor, retardo del crecimiento en los niños, parálisis fláccida, reacciones anafilácticas/anafilactoideas, incluso shock y casos fatales. Aparato gastrointestinal: frecuencia no determinada: náuseas, vómitos y diarrea. Sistema hemolinfático: frecuencia no determinada: discrasias sanguíneas, tales como anemia aplásica, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia y púrpura trombocitopénica. Aparato metabólico/nutricional: frecuencia no determinada: acidosis metabólica y desequilibrio electrolítico, incluyendo hipopotasemia, hiponatremia, osteomalacia con el tratamiento prolongado con fenitoína, pérdida del apetito, alteración del gusto, hiperglucemia/hipoglucemia. Sistema nervioso: frecuencia no determinada: somnolencia, parestesias (con entumecimiento y hormigueo en extremidades y rostro), depresión, excitación, ataxia, confusión, convulsiones, mareos. Sistema hepato-biliar: frecuencia no determinada: anormalidades de la función hepática, ictericia colestásica, insuficiencia hepática. Piel y anexos: frecuencia no determinada: reacciones cutáneas alérgicas incluyendo urticaria, fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica. Organos de los sentidos: frecuencia no determinada: trastornos auditivos, pérdida auditiva, sordera, tinnitus, miopía. Aparato genitourinario: frecuencia no determinada: cristaluria, mayor riesgo de nefrolitiasis con el tratamiento prolongado, hematuria, glucosuria, insuficiencia renal.
Precauciones
Generales: el aumento de la dosis no incrementa la diuresis y puede aumentar la incidencia de somnolencia y parestesias. En ocasiones, el incremento de la dosis va seguido a una disminución de la diuresis. En ciertas condiciones es posible asociar dosis muy altas de acetazolamida con otros diuréticos para asegurar la diuresis en pacientes que no responden al tratamiento. Se ha informado de aumento de la debilidad muscular, a veces grave, en pacientes con parálisis hipopotasémica periódica que habían tomado acetazolamida. Equilibrio ácido-base y electrolítico: el tratamiento con acetazolamida puede provocar desequilibrios electrolíticos, incluyendo hiponatremia e hipopotasemia, así como acidosis metabólica. Por lo tanto, se recomienda realizar controles periódicos de los electrólitos séricos. Se aconseja observar especial precaución en pacientes con afecciones asociadas o predisposición a desequilibrios electrolíticos y ácido-base, tales como pacientes con deterioro de la función renal (incluyendo ancianos), pacientes con diabetes mellitus y pacientes con compromiso de la ventilación alveolar. Reacciones hematológicas: para controlar las reacciones hematológicas comunes a todas las sulfonamidas, se recomienda un recuento globular completo y de plaquetas antes de iniciar el tratamiento con acetazolamida y a intervalos regulares durante la terapéutica. Si se produjeran cambios significativos, se deberá interrumpir la administración del fármaco e instituir las medidas terapéuticas adecuadas. Metabolismo de la glucosa: se han descripto aumentos o disminuciones de la glucemia en pacientes tratados con acetazolamida. Esta situación deberá tenerse en cuenta en pacientes con intolerancia a la glucosa o con diabetes mellitus. Mal de montaña: para tratar de evitar el mal de montaña agudo se aconseja una ascensión gradual. En el caso de rápida ascensión y empleo de acetazolamida, se deberá considerar un rápido descenso si se presentaran formas severas del mal de las alturas, por ej. edema pulmonar o edema cerebral por grandes altitudes. Efectos carcinogénicos, mutagénicos y teratogénicos: no se han llevado a cabo estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico de la acetazolamida. En un ensayo de mutagenicidad bacteriana, la acetazolamida no resultó mutagénica cuando se la evaluó con y sin activación metabólica. Embarazo - Categoría C: la acetazolamida, administrada por vía oral o parenteral, ha demostrado ser teratogénica (defectos en los miembros) en ratones, ratas, cobayos y conejos, en dosis orales o parenterales superiores a diez veces las recomendadas para seres humanos. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La acetazolamida no deberá ser utilizada en el embarazo. Lactancia: la acetazolamida se excreta en la leche materna y existe el riesgo de reacciones adversas en el lactante, por lo tanto se deberá tomar la decisión ya sea de interrumpir la lactancia o el tratamiento, teniendo en cuenta la importancia que la terapéutica le otorgue a la madre. Empleo en pediatría: no se ha establecido la seguridad y eficacia de la acetazolamida en pacientes pediátricos. Los casos informados de retardo del crecimiento en niños que recibían tratamiento prolongado fueron considerados secundarios a una acidosis crónica. Empleo en geriatría: puede producirse acidosis metabólica, a veces de curso severo, en los ancianos con función renal disminuida.
Advertencias
Se han producido casos fatales debido a reacciones severas a las sulfonamidas y a sus derivados, incluyendo la acetazolamida, tales como el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, necrosis fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas y anafilaxia. Se han comunicado reacciones de hipersensibilidad serias y en ocasiones fatales (anafilácticas/anafilactoideas - incluso shock) en pacientes tratados con acetazolamida. Podrá haber recurrencia de las reacciones de hipersensibilidad si se vuelve a administrar una sulfonamida o un derivado de la sulfonamida, independientemente de la vía de administración. Si se observaran reacciones de hipersensibilidad u otras reacciones serias, se deberán interrumpir la administración de acetazolamida. Se debe tener precaución en los pacientes que reciben simultáneamente altas dosis de aspirina y acetazolamida, por cuanto pueden experimentar anorexia, taquipnea, letargo, coma y aún la muerte. Este producto produce doping deportivo (Ley 24.819).
Interacciones
Antagonistas del ácido fólico: la acetazolamida puede potenciar efectos de otros antagonistas del ácido fólico. Agentes hipoglucemiantes: en pacientes tratados con acetazolamida se han descripto aumentos o disminuciones de la glucemia. Esto deberá tenerse en cuenta en pacientes tratados con agentes hipoglucemiantes. Anfetaminas: al aumentar el pH de la orina, la acetazolamida reduce la excreción urinaria de las anfetaminas, pudiendo así intensificar la magnitud y la duración del efecto de las anfetaminas. Quinidina: al aumentar el pH de la orina, la acetazolamida reduce la excreción urinaria de la quinidina y en consecuencia, puede intensificar el efecto de esta última. Compuestos con metenamina: al aumentar la alcalinización urinaria, la acetazolamida, puede impedir el efecto antiséptico urinario de los compuestos que contienen metenamina. Litio: la acetazolamida aumenta la excreción del litio debido a alteraciones en la reabsorción del litio en el túbulo proximal. Por lo tanto, el efecto terapéutico del carbonato de litio puede disminuir. Salicilatos: se recomienda precaución en pacientes tratados con ácido acetilsalicílico y acetazolamida en forma concomitante, ya que se han informado casos de toxicidad severa. Se ha registrado acidosis metabólica severa en pacientes con función renal normal durante el tratamiento con acetazolamida y salicilatos. Los estudios farmacocinéticos llevados a cabo revelaron que la unión a las proteínas plasmáticas y el clearance renal de la acetazolamida se vieron significativamente reducidos durante el tratamiento crónico con salicilatos. La acidosis sistémica producida por la acetazolamida puede aumentar la penetración tisular de los salicilatos, elevando el riesgo de su toxicidad. Fenitoína: cuando se administran en forma concomitante, la acetazolamida modifica el metabolismo de la fenitoína aumentando sus niveles séricos. La acetazolamida puede aumentar o precipitar la aparición de osteomalacia en algunos pacientes que reciben tratamiento crónico con fenitoína. Se recomienda precaución cuando se adminsitre tratamiento concomitante a estos pacientes. Primidona: al disminuir la absorción gastrointestinal de la primidona, la acetazolamida puede reducir las concentraciones séricas de la primidona y sus metabolitos, con la consecuente posible disminución del efecto anticonvulsivante. Se recomienda precaución al iniciar, interrumpir o cambiar la dosis de acetozolamida en pacientes que reciben primidona. Bicarbonato de sodio: el empleo concomitante de bicarbonato de sodio y acetazolamida aumenta el riesgo de formación de cálculos renales. Inhibidores de la anhidrasa carbónica: debido a los posibles efectos aditivos con otros inhibidores de la anhidrasa carbónica, no se aconseja su administración concomitante. Ciclosporina: cuando se administran en forma concomitante, la acetazolamida puede elevar la concentración sanguínea de la ciclosporina. Se recomienda precaución cuando se administra acetazolamida en pacientes que reciben ciclosporina. Glucósidos cardíacos: antihipertensivos: pueden requerirse ajustes de la dosis cuando la acetazolamida es administrada con glucósidos cardíacos o agentes antihipertensivos. Carbamazepina: hay informes aislados de incrementos de los niveles de carbamazepina en suero con la administración concurrente de acetazolamida. Interferencia con los análisis de laboratorio y otras pruebas diagnósticas: las sulfonamidas pueden arrojar resultados falsos negativos o valores disminuidos en las pruebas de la fenolsulfonftaleína urinaria y eliminación del fenol rojo, de las proteínas urinarias, nitrógeno sérico no proteico y del ácido úrico sérico. La acetazolamida puede aumentar el nivel de cristales en la orina. La acetazolamida interfiere con el método de cromatografía líquida de alta presión para la teofilina. Su interferencia con esta prueba depende del solvente empleado para la extracción; la acetazolamida puede no interferir con otros métodos de ensayo de la teofilina. Efectos sobre las actividades que requieren concentración y buen desempeño: algunas reacciones adversas a la acetazolamida, tales como somnolencia, fatiga y miopía, pueden alterar la capacidad para conducir u operar maquinarias.
Conservación
Conservar en su envase original a temperatura no mayor de 30°C.
Sobredosificación
No se conoce ningún antídoto específico. El tratamiento deberá ser sintomático y de apoyo. Los síntomas probables de la sobredosis por acetazolamida son el desequilibrio electrolítico, el desarrollo de un estado acidósico y efectos sobre el sistema nervioso central. Se recomienda controlar los niveles de electrólitos séricos (particularmente potasio) y los niveles de pH sanguíneo. El restablecimiento del equilibrio de electrólitos y pH requiere de medidas de apoyo. El estado acidósico podrá ser corregido administrando bicarbonato. A pesar de su alta distribución intraeritrocitaria y de sus propiedades de unión a las proteínas plasmáticas, la acetazolamida es dializable. Esto podrá ser particularmente importante para el tratamiento de la sobredosis de acetazolamida cuando se complica debido a la presencia de insuficiencia renal. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con alguno de los Centros de toxicología: Hospital de Pediatría Dr. Ricardo Gutiérrez, TE (011) 4962-6666/2247; Hospital de Agudos Dr. Alejandro Posadas, TE (011) 4654-6648/4658-7777. Cualquier duda deberá consultar con su médico, quien dispone de información más detallada.
Presentación
Envase con 50 comprimidos.

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