DEPOCORT CRONO - Farmacología

Mecanismo de acción: los análogos sintéticos de los glucocorticoides, incluyendo la betametasona, se utilizan fundamentalmente por sus potentes efectos antiinflamatorio, antirreumático y antialérgico, en el tratamiento de diversas patologías. Los glucocorticoides producen variados y marcados efectos metabólicos y modifican las respuestas inmunológicas del organismo a diversos estímulos. Si bien los efectos fisiológicos, farmacológicos y clínicos de los corticosteroides son bien conocidos, sus mecanismos exactos de acción son inciertos. La betametasona desarrolla una potente actividad glucocorticoide y una leve actividad mineralocorticoide. Se ha informado que la actividad glucocorticoide de la betametasona es diez a quince veces mayor que la de la prednisona. DEPOCORT CRONO es la asociación de dos ésteres de betametasona, uno soluble y el otro poco soluble, que confieren al producto una acción bifásica. La betametasona fosfato de sodio desarrolla una acción rápida luego de la inyección debido a su rápida absorción. El efecto prolongado es debido a la betametasona dipropionato que constituye un depósito y produce una liberación sostenida del corticoesteroide. La duración del efecto varía según los individuos, siendo de hasta 4 semanas tras la administración intramuscular. Farmacocinética: la concentración plasmática máxima se alcanza una hora después de la administración intramuscular de la betametasona fosfato disódico. Aunque no se dispone de datos específicos acerca de la betametasona dipropionato, la duración de la acción indica que la reabsorción es muy lenta y que se produce en el término de días a semanas. La vida media de la betametasona fosfato disódico en sangre varía entre 3 y más de 5 horas. No se ha demostrado relación específica entre el nivel de corticosteroide en sangre (total o libre) y los efectos terapéuticos, ya que generalmente estos efectos persisten más allá del período en el que pueden medirse niveles plasmáticos. Se ha informado que la vida media biológica de la betametasona es de 36 a 54 horas. Los ésteres liberan el principio activo en el lugar de la inyección y éste es posteriormente metabolizado en el hígado. Se ha informado que en pacientes con hepatopatías, el clearance de betametasona es más lento que en los sujetos normales.