DELORAT - Farmacocinética

Es posible detectar concentraciones plasmáticas de desloratadina a los 30 minutos de su administración. La droga es bien absorbida, alcanzándose las concentraciones máximas al cabo de aproximadamente 3 horas; la vida media de la fase terminal es de alrededor de 27 horas. El grado de acumulación de la desloratadina fue consistente con su vida media (aproximadamente 27 horas) y la frecuencia de administración de una vez por día. La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20mg. La desloratadina se une en forma moderada (83% a 87%) a las proteínas plasmáticas. No hay evidencias clínicamente significativas de acumulación del fármaco con posterioridad a la administración de una toma diaria (5 a 20mg) durante 14 días. Todavía no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de la desloratadina, por lo que algunas interacciones con otras drogas no pueden excluirse por completo. Estudios in vivo en los que se utilizaron inhibidores específicos de CYP3A4 y CYP2D6 han demostrado que estas enzimas no son importantes en el metabolismo de la desloratadina. La desloratadina no inhibe CYP3A4 o CYP2D6 y no es un sustrato ni un inhibidor de la P-glucoproteína. En un estudio de administración de dosis únicas, en el que se utilizó una dosis de 7,5mg de desloratadina, los alimentos (desayuno rico en grasas, alto en calorías) no evidenciaron efectos sobre la disposición del fármaco. En otro estudio, el jugo de pomelo no tuvo efecto sobre la absorción de la desloratadina. En un estudio cruzado en el que se administraron dosis únicas de desloratadina, las formulaciones comprimidos y jarabe resultaron bioequivalentes y no fueron afectadas por la presencia de alimentos (desayuno rico en grasas, alto en calorías). En otros estudios con dosis únicas, a la posología recomendada, los pacientes pediátricos presentaron valores de área bajo la curva (AUC) y concentración máxima (Cmáx) de desloratadina comparables a los encontrados en los adultos que recibieron una dosis de 5mg de jarabe de desloratadina.