CYCLOFEM® - Farmacología

Los componentes estrógeno-prostágeno de CYCLOFEM®, el cipionato de estradiol (Cip-E2) y el acetato de medroxiprogesterona (DMPA), ofrecen un especial perfil de actividad y le confieren una efectiva acción anticonceptiva, con características diferentes con respecto a otros anovulatorios orales y parenterales: CYCLOFEM® no tiene actividad androgénica significativa, por tanto está desprovisto, o su incidencia es mínima, de efectos secundarios androgénicos como aumento de peso, acné e hirsutismo; permite un riesgo reducido para el sistema cardiovascular; no altera en forma negativa el metabolismo lipídico, respecto de los niveles pretratamiento, carece de efectos adversos sobre metabolismo de los carbohidratos, no produce cambios en la presión sanguínea sistólica o diastólica, ni interfiere con los mecanismos de coagulación de la sangre; no causa cambios atróficos anormales en el endometrio y existe una muy baja frecuencia de amenorrea y de sangrado o manchado intermenstrual. Está asociado con los siguientes efectos favorables: reducción de la frecuencia de mastopatía benigna; reducción de quistes ováricos; y posible reducción en la frecuencia de carcinoma ovárico. Farmacocinética y farmacodinamia en humanos: el acetato de medroxiprogesterona (DMPA) es un progestágeno eficaz y altamente selectivo. Tiene características farmacológicas semejantes a la progesterona natural, siendo unas 10 veces más potente que ésta. Posee cierta afinidad con los receptores androgénicos y no es transportada por la SHBG (Globulina Fijadora de Hormonas Sexuales), uniéndose con baja afinidad a la albúmina. Ejerce una potente actividad anovulatoria y antigonadotrópica, lo que explica su eficacia anticonceptiva con una sola inyección al mes. Absorción: después de su administración por vía parenteral, el DMPA se absorbe gradualmente del músculo y sus concentraciones máximas se alcanzan a los 3-6 días. Por vía parenteral la biodisponibilidad del DMPA excede el 80% de la dosis administrada. Metabolismo y excreción: el DMPA se metaboliza en el hígado mediante hidroxilación de la molécula, conjugación y eliminación por la orina y las heces. Estos parámetros no se alteran cuando se administra cipionato de estradiol conjuntamente, es decir, la formulación denominada CYCLOFEM®. El cipionato de estradiol (Cip-E2) es un estrógeno eficaz. La actividad farmacológica principal del cipionato de estradiol (Cip-E2) proviene del compuesto primario, el 17-beta estradiol después de ser hidrolizado principalmente por el hígado. Absorción: después de su administración parenteral, el Cip-E2 se absorbe progresivamente y las concentraciones máximas de E2 en suero se alcanzan después de 2-3 días. Estos parámetros no se alteran cuando se administra el DMPA conjuntamente, es decir, la combinación denominada CYCLOFEM®. Metabolismo y excreción: el estradiol es metabolizado principalmente por el hígado para formar metabolitos de estrona y estriol en menor proporción, los cuales se conjugan para ser eliminados por la orina, secretados a la bilis y excretados por las heces. Una parte experimenta circulación enterohepática.