Prospecto CYCLOFEM®

Composición
Cada ampolla y/o jeringa prellenada de 0,5ml contiene: acetato de medroxiprogesterona 25,000mg, cipionato de estradiol 5,000mg, propilhidroxibenzoato 0,095mg, metilparahidroxibenzoato 0,850mg, cloruro de sodio 4,300mg, polietilenglicol 3350 14,300mg, polisorbato 80 0,950mg. Agua para inyectables csp 0,500ml.
Propiedades
Anticonceptivo hormonal parenteral de aplicación mensual. Inhibe la ovulación; ejerce un efecto favorable a la anticoncepción sobre el moco cervical al aumentar la viscosidad y reducir la cantidad de moco producido; y tiene una tasa de embarazo virtual del 0%. Los cambios en las concentraciones hormonales de mujeres bajo tratamiento, aun por tiempo prolongado, son reversibles al suspender la aplicación de CYCLOFEM®; no hay modificación significativa sobre los valores de prolactina y el retorno a la fertilidad después de discontinuar CYCLOFEM® es casi inmediato (dentro de los 2 o 3 meses).
Farmacología
Los componentes estrógeno-prostágeno de CYCLOFEM®, el cipionato de estradiol (Cip-E2) y el acetato de medroxiprogesterona (DMPA), ofrecen un especial perfil de actividad y le confieren una efectiva acción anticonceptiva, con características diferentes con respecto a otros anovulatorios orales y parenterales: CYCLOFEM® no tiene actividad androgénica significativa, por tanto está desprovisto, o su incidencia es mínima, de efectos secundarios androgénicos como aumento de peso, acné e hirsutismo; permite un riesgo reducido para el sistema cardiovascular; no altera en forma negativa el metabolismo lipídico, respecto de los niveles pretratamiento, carece de efectos adversos sobre metabolismo de los carbohidratos, no produce cambios en la presión sanguínea sistólica o diastólica, ni interfiere con los mecanismos de coagulación de la sangre; no causa cambios atróficos anormales en el endometrio y existe una muy baja frecuencia de amenorrea y de sangrado o manchado intermenstrual. Está asociado con los siguientes efectos favorables: reducción de la frecuencia de mastopatía benigna; reducción de quistes ováricos; y posible reducción en la frecuencia de carcinoma ovárico. Farmacocinética y farmacodinamia en humanos: el acetato de medroxiprogesterona (DMPA) es un progestágeno eficaz y altamente selectivo. Tiene características farmacológicas semejantes a la progesterona natural, siendo unas 10 veces más potente que ésta. Posee cierta afinidad con los receptores androgénicos y no es transportada por la SHBG (Globulina Fijadora de Hormonas Sexuales), uniéndose con baja afinidad a la albúmina. Ejerce una potente actividad anovulatoria y antigonadotrópica, lo que explica su eficacia anticonceptiva con una sola inyección al mes. Absorción: después de su administración por vía parenteral, el DMPA se absorbe gradualmente del músculo y sus concentraciones máximas se alcanzan a los 3-6 días. Por vía parenteral la biodisponibilidad del DMPA excede el 80% de la dosis administrada. Metabolismo y excreción: el DMPA se metaboliza en el hígado mediante hidroxilación de la molécula, conjugación y eliminación por la orina y las heces. Estos parámetros no se alteran cuando se administra cipionato de estradiol conjuntamente, es decir, la formulación denominada CYCLOFEM®. El cipionato de estradiol (Cip-E2) es un estrógeno eficaz. La actividad farmacológica principal del cipionato de estradiol (Cip-E2) proviene del compuesto primario, el 17-beta estradiol después de ser hidrolizado principalmente por el hígado. Absorción: después de su administración parenteral, el Cip-E2 se absorbe progresivamente y las concentraciones máximas de E2 en suero se alcanzan después de 2-3 días. Estos parámetros no se alteran cuando se administra el DMPA conjuntamente, es decir, la combinación denominada CYCLOFEM®. Metabolismo y excreción: el estradiol es metabolizado principalmente por el hígado para formar metabolitos de estrona y estriol en menor proporción, los cuales se conjugan para ser eliminados por la orina, secretados a la bilis y excretados por las heces. Una parte experimenta circulación enterohepática.
Indicaciones
Anticoncepción hormonal.
Dosificación
Dosis: 1 inyección mensual. La primera vez que se usa, CYCLOFEM® debe ser administrado entre el 1ro. y 5to. día después del inicio del ciclo menstrual, contando el primer día de la menstruación como el primer día del ciclo. La segunda inyección debe realizarse entre 27 y 33 días después de la primera aplicación (30 días ± 3 días), cualquiera que sea la fecha en que se presente la menstruación, la cual después de la primera inyección puede adelantarse hasta 10 días de su fecha normal. Las siguientes inyecciones deben aplicarse siguiendo el mismo intervalo de entre 27 y 33 días después de la inyección anterior; las menstruaciones deben regresar a su frecuencia normal. Una vez aplicada la inyección, para facilitar el recordar los días apropiados para la siguiente aplicación, consulte el Cyclo-Calendario, que indicará los días en base a la fecha que se aplicó la última inyección. Es de suma importancia, para asegurar una protección completa contra el embarazo, realizar cada inyección precisamente en las fechas indicadas. En caso de haber dejado pasar los días indicados para aplicar CYCLOFEM®, se recomienda esperar que se presente la siguiente menstruación antes de reiniciar el tratamiento (inicio o reinicio de tratamiento con CYCLOFEM® siempre entre el 1ro. y 5to. día del ciclo) y, durante el tiempo de espera, recurrir a un método anticonceptivo no hormonal. Para facilitar las fechas de aplicación, CYCLOFEM® se acompaña del práctico Cyclo-Calendario a prueba de error, donde la paciente podrá ver de manera fácil y anotar la fecha de su próxima aplicación de CYCLOFEM®, permitiéndole conservar un registro exacto y sencillo de consultar su terapia anticonceptiva con CYCLOFEM®. Modo de administración: agítese antes de usar. Cada inyección debe ser intramuscular, aplicada en forma profunda, preferentemente en la región glútea. Para las ampollas se recomienda utilizar una aguja 20 G (31,8). Para las jeringas prellenadas quitar el tapón de cierre antes de montar la aguja provista.
Contraindicaciones
Contraindicaciones absolutas: historia de tromboflebitis venosa profunda o trastornos tromboembólicos; enfermedad cerebrovascular o arteriopatía coronaria; hipertensión moderada o severa; existencia de más de uno de los factores de riesgo reconocidos de la enfermedad arterial; hepatopatía pasada o presente; antecedentes de ictericia durante embarazos previos o debida al uso de esteroides; porfiria; colelitiasis; tumores hepáticos benignos o malignos; carcinoma de mama; neoplasias estrógeno-dependientes; hiperplasia endometrial o sangrado vaginal no diagnosticado; embarazo confirmado o presuntivo; hiperlipoproteinemia; galactorrea u otra secreción del pezón, papanicolaou grado III o mayor. Contraindicaciones relativas: epilepsia, migraña, asma, depresión severa, enfermedad mental, diabetes mellitus. Si alguna de las condiciones anteriores se agrava o si las pruebas de funcionamiento hepático llegan a ser anormales, debe discontinuarse de inmediato la aplicación de CYCLOFEM®.
Efectos secundarios
Se ha observado una incidencia mínima de efectos secundarios, comunicados más frecuentemente en los ciclos iniciales de la terapia anticonceptiva hormonal, tales como sangrado o goteo intermenstrual, alteración del patrón de sangrado normal y rara vez se llega a presentar amenorrea; náuseas, vómitos, cefalea y alteración leve del peso corporal. Efectos secundarios tales como acné, hirsutismo; mastalgia, mastodinia; cambios metabólicos; hepatopatías; irritabilidad, no han sido reportados en relación con la aplicación de CYCLOFEM®.
Precauciones
Precauciones o restricciones durante el embarazo y la lactancia: CYCLOFEM® al igual que cualquier otro esteroide, no debe administrarse durante la gestación o si existe sospecha de embarazo. El componente estrogénico de los anticonceptivos hormonales combinados puede inducir una disminución en la cantidad de leche materna. Aunque no se ha precisado si pueden provocar efectos adversos en el lactante, no se recomienda su empleo durante la lactancia. Interacciones medicamentosas y de otro género: CYCLOFEM®, al igual que cualquier otro anticonceptivo hormonal oral o parenteral, puede disminuir la respuesta antidepresiva a los tricíclicos, así como incrementar la frecuencia de efectos tóxicos por el empleo simultáneo de compuestos con estrógenos. Los barbitúricos, las benzodiazepinas, y los anticonvulsivantes como el fenobarbital, primidona, carbamazepina o fenitoína, al inducir las enzimas hepáticas, pueden reducir el efecto anticonceptivo. El empleo de antituberculosos, como la rifampicina o de ciertos antibióticos como la ampicilina, tetraciclina o cloranfenicol, puede disminuir también el efecto anticonceptivo, por lo que se sugiere como medida precautoria emplear además un método anticonceptivo no hormonal (de barrera) cuando se administra CYCLOFEM® concomitantemente con estos fármacos. Alteraciones de pruebas de laboratorio: no existen reportes de alteraciones en los resultados obtenidos después de hasta 24 ciclos de tratamiento con CYCLOFEM® en ninguno de los parámetros evaluados en pruebas de laboratorio dirigidas a valorar los mecanismos de coagulación sanguínea, el perfil tiroideo, el perfil de lípidos y el metabolismo de la glucosa. Relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: los estudios preclínicos de toxicidad aguda, subaguda y crónica con CYCLOFEM®, utilizando esquemas de dosificación sencillos y múltiples, no han demostrado efectos que tengan relevancia para el ser humano. La DL50 es mayor de 1,000mg/kg en todas las especies estudiadas, y no se ha reportado potencial tóxico a mediano y largo plazo. In vitro o in vivo, no se ha observado teratogenicidad, embriotoxicidad o capacidad mutagénica con la administración, aun prolongada, de CYCLOFEM®.
Conservación
Consérvese en lugar fresco y seco.
Sobredosificación
No se han reportado casos de sobredosificación con CYCLOFEM®. Las sobredosis de esteroides provocarían náuseas y/o vómitos, cefalea; y las mujeres pueden presentar sangrado por deprivación. En tal caso, se recomienda esperar a que se reestablezca el patrón de sangrado regular. Dado que no hay antídotos específicos se recomienda mantener a la paciente en observación, bajo estricto control médico y tratamiento sintomático. Ante esta eventualidad concurrir al hospital o comunicarse con los Centros de Toxicología: Htal. de Niños R. Gutiérrez Tel. (011) 4962-6666/2247. Htal. P. de Elizalde Tel. (011) 4300-2115. Htal. Fernández Tel. (011) 4601-5555 y Htal. A. Posadas Tel. (011) 4658-7777/4654-6648.
Presentación
Envases conteniendo 1 y 100 ampollas de 0,5ml. Envases conteniendo 1 y 100 jeringas prellenadas de 0,5ml.

Agregar un Comentario

  Gracias!
Su mensaje ha sido enviado.

Su dirección de email no sera publicada. Los campos marcados son requeridos. *