CEFAZOLINA NORTHIA - Farmacología

Acción Farmacológica: Su acción bactericida depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las proteínas que ligan penicilina, localizadas en las membranas citoplasmáticas bacterianas. La Cefazolina inhibe la síntesis de la pared celular y del septum bacteriano, por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. Además, inhibe la división y el crecimiento celular; con frecuencia se produce la lisis y la elongación de las bacterias sensibles. Las bacterias que se dividen en forma rápida son las más sensibles a la acción de la Cefazolina. Farmacocinética: Absorción y distribución: Cefalosporinas de primera generación: Existen drogas que exigen la vía parenteral y se absorben bien cuando se inyectan por vía intramuscular; el nivel plasmático máximo se obtiene a los 30 a 75 minutos después de la inyección, y con la dosis de 500 mg es de alrededor de 40 g/ml para la Cefazolina, la duración en la sangre es de más de 8 horas con la Cefazolina por lo que sería una de las diferenciaciones con otras cefalosporinas de primera generación. Con la Cefazolina se obtienen niveles plasmáticos más altos que con las otras cefalosporinas recién citadas, 4 veces mayores que la Cefalotina y dos veces mayores que con otras cefalosporinas. Por otra parte cabe, puntualizar que estos antibióticos se absorben más lentamente por vía intramuscular que por vía bucal y los niveles obtenidos son más bajos y más prolongados con aquella vía que con la bucal -la absorción en este caso es rápida y completa- lo que hace que la vía de elección en este caso sea bucal. Pero por estas vías las cefalosporinas poseen una potencia algo inferior que las cefalosporinas parenterales. A nivel de la sangre, estas cefalosporinas se combinan con las proteínas plasmáticas y con los métodos indicados para las penicilinas se han determinado las fracciones en porcentaje de las cefalosporinas combinadas, en escala descendente Cefazolina 86%. Dicha droga se distribuyen por todo el organismo y el volumen de distribución es de 0.2 l/kg, lo que indica que se distribuye principalmente en el líquido extracelular. Biotransformación y excreción: La Cefazolina no sufre biotransformación importante en el organismo y se excreta en un 70 a 90% por vía renal. En todos los casos las concentraciones obtenidas en la orina son bactericidas para los microorganismos susceptibles. Los estudios de clearence han demostrado que las cefalosporinas, al igual que las penicilinas, se eliminan por filtración glomerular y secreción tubular, y la administración de Probenecid -que bloquea la excreción renal de las drogas- eleva el nivel plasmático de la Cefazolina. Además de la vía renal, las cefalosporinas se excretan por el hígado a la bilis, pero las concentraciones son inferiores a las del plasma sanguíneo, siendo bajas para las cefalosporinas de primera generación. Cinética y vida media: La cinética de eliminación de las cefalosporinas en general sigue un modelo de un comportamiento y dicha eliminación es rápida, y así se tiene que la vida media para la Cefazolina es de 1.8 hora. Como sucede en el caso de las penicilinas, cuando existe insuficiencia renal, la eliminación de las cefalosporinas disminuye considerablemente y aumenta la vida media. Es así que para la de la Cefazolina alcanza a 1.8 a 35 horas.