BRONAX GL - Farmacología

Glucosamina: la glucosamina es una molécula que se encuentra naturalmente en el organismo humano, donde es utilizada como sustrato para la biosíntesis de los proteoglicanos constituyentes de la sustancia fundamental del cartílago articular y del ácido hialurónico del líquido sinovial. Dicha biosíntesis se halla alterada en la artrosis, proceso degenerativo dismetabólico que compromete al cartílago articular. En la artrosis se observa ausencia local de glucosamina, debido a una disminución de la permeabilidad de la cápsula articular y a alteraciones enzimáticas en las células de la membrana sinovial del cartílago; de allí la utilidad del aporte exógeno de glucosamina sulfato como suplemento de las carencias endógenas de esta sustancia La glucosamina estimula la biosíntesis de los proteoglicanos que van a formar parte de la sustancia fundamental del cartílago articular y del ácido hialurónico del líquido sinovial, desarrolla una acción trófica en las carillas articulares y favorece la síntesis de condroitin-sulfato y la normal disposición de calcio en el tejido óseo. Meloxicam: el meloxicam es un antiinflamatorio no esteroide (AINE) que inhibe las prostaglandinas en forma más selectiva en el sitio de la inflamación que sobre la mucosa gastroduodenal o sobre el riñón. Esta selectividad de acción se basa en una inhibición preferencial de la enzima ciclooxigenasa-2 en la zona inflamada, respecto de la inhibición sobre la ciclooxigenasa-1, responsable de los efectos adversos gastrointestinales y renales. Farmacocinética: glucosamina: luego de su administración oral el sulfato de glucosamina se disocia en ion sulfato y D-glucosamina, que es el principio activo. La glucosamina se absorbe bien en intestino delgado y, en general, atraviesa las barreras biológicas sin dificultad. En animales, luego de la administración por vía oral, se absorbe rápidamente (pico plasmático a los 60 minutos) y de manera casi completa (cerca del 90 % de la dosis administrada). La biodisponibilidad de la glucosamina procedente del aparato digestivo es de un 72%. La glucosamina difunde con rapidez a distintos órganos y tejidos que tienen la capacidad de concentrar la glucosamina del plasma. La incorporación al cartílago articular se ve rápidamente después de la administración oral y persiste en cantidades notables a lo largo del tiempo. Meloxicam: luego de la administración oral, meloxicam se absorbe rápidamente, observándose el pico de concentración plasmática, en ayunas, entre las 5 y 6 horas, siendo más demorado luego de comidas copiosas. La biodisponibilidad es del 89%. El inicio de acción se observa a los 80 a 90 minutos luego de la administración oral. La unión a proteínas plasmáticas (albúmina) es del 90%. El volumen de distribución es del orden de 10 a 15 litros, aproximadamente igual al espacio extracelular. Meloxicam penetra en los tejidos siendo la concentración en el líquido sinovial la mitad de la plasmática. Meloxicam es metabolizado extensamente a través del citocromo P-450 2C a 4 metabolitos principales; menos del 1% de la droga madre aparece en la orina.