Prospecto BRIMOKLONAL

Composición
Cada 100 ml contiene: Tartrato de brimonidina 200 mg. Excipientes: Cloruro de benzalconio, Alcohol polivinílico, Cloruro de sodio, Citrato de sodio dihidrato, Ácido Cítrico monohidrato, Acido clorhídrico o hidróxido de sodio c.s.p. pH 6.4, Agua purificada c.s.p. 100,0 ml.
Farmacología
Es un agonista de receptores alfa2- adrenérgicos. El máximo efecto hipotensor se produce a las dos horas de la aplicación. Estudios fluorofotométricos en animales y seres humanos sugieren que el tartrato de brimonidina posee un mecanismo de acción dual, por reducción de la presión del humor acuoso e incremento del flujo de salida uveoescleral.
Farmacocinética
Luego de la administración ocular de la solución al 0,2%, dos veces por día durante 10 días los picos de las concentraciones plasmáticas fueron débiles (Cc máx. promedio 0,06 ng/ml). La fijación a las proteínas plasmáticas de la brimonidina después de una administración local es de aproximadamente 29%. En los seres humanos el metabolismo sistémico de la brimonidina es extensivo. Es metabolizada primeramente en el hígado. La excreción urinaria es la principal vía de eliminación de la droga y sus metabolitos. Aproximadamente el 87 % de una dosis radiactiva administrada oralmente fue eliminada dentro de las 120 horas, encontrándose el 74% en la orina.
Indicaciones
Está indicado para disminuir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o con hipertensión ocular y que presenten una intolerancia y/o contraindicación a los agentes betabloqueantes de uso local. En asociación en casos en donde un agente betabloqueante tópico no permite un control eficaz de la PIO.
Modo de uso
Solución para administración tópica oftálmica. La dosis recomendada es una gota de brimonidina tartrato 0,2%, dos veces al día, separadas a intervalos regulares.
Contraindicaciones
Su uso está contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad a la droga o a cualquier componente de la fórmula. Está contarindicado en pacientes que reciben terapia con inhibidores de la monoaminooxidasa. Pacientes que estén utilizando antidepresivos que efecten la transmisión noradrenérgica (como los tricíclicos y mianserina).
Reacciones adversas
Las reacciones adversas manifestadas en aproximadamente el 10% - 30% de los individuos incluyendo, en orden descendente de incidencia: sequedad bucal, hiperemia ocular, ardor y picazón, dolor de cabeza, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño, fatiga/somnolencia, folículos conjuntivales, reacciones alérgicas oculares y prurito ocular. Los eventos que ocurrieron en el 3%-9% de los pacientes, incluyeron en orden descendiente decoloración/erosión de la cornea, fotofobia, eritema de párpados, dolor y sequedad ocular, lagrimeo, síntomas de las vías respiratorias, edema de párpados, edema conjuntival, vértigo, blefaritis, irritación ocular, síntomas gastrointestinales, astenia, palidez conjuntival, visión anormal y dolor muscular. En menos del 3% se reportaron: costras en el párpado, hemorragia conjuntival, gusto anormal, insomnio, secreción conjuntival, depresión, ansiedad, palpitaciones y sequedad nasal.
Precauciones
Generales: Si bien el tartrato de brimonidina 0,2% mostró un mínimo efecto sobre la presión sanguínea de los pacientes en los estudios clínicos, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con enfermedades cardiovasculares severas. Brimonidina tartrato no ha sido estudiado en pacientes con problemas hepáticos o renales, por lo tanto se debe tener cuidado en el tratamiento de este tipo de pacientes. Brimonidina tartrato debe utilizarse can cautela en pacientes con depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática. Durante los estudios se produjo una pérdida de los efectos en algunos pacientes. La eficacia en la disminución en la PIO observada con este producto durante el primer mes de terapia no siempre refleja los niveles de reducción a largo plazo. A los pacientes con prescripción de una medicación para disminuir la PIO se les debe controlar la presión IO en forma frecuente. Información para los pacientes: El conservador de brimonidina tartrato, cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por lentes de contacto blandas. Se debe instruir a los pacientes que usan lentes de contacto blandas para que esperen al menos 15 minutos luego de la instilación para colocarse las lentes. Brimonidina tartrato pude ocasionar fatiga y/o somnolencia en algunos pacientes. Las personas que realizan actividades riesgosas deben ser prevenidas sobre la posible disminución de la agudeza mental. Interacciones: Si bien no se han realizado estudios de interacción específicos con Brimonidina Tartrato, deben tenerse en cuenta la posibilidad de un efecto aditivo o potenciado con depresores del CNS (alcohol, barbitúricos opiáceos, sedantes o anestésicos). En estudios clínicos, Brimonidina Tartrato, no tuvo efectos significativos sobre el pulso o la presión sanguínea pero deben tenerse precaución en el uso concomitante de drogas tales como beta-bloqueantes, antihipertensivos y/o glucósidos cardiotónicos. Los antidepresivos tricíclicos han demostrado atenuar el efecto hipotensor de la clonidina. Se desconoce si el uso concomitante de estos agentes con brimonidina tartrato, puede conducir a una interferencia en la disminución de la PIO. No se dispone de datos con relación al nivel de catecolaminas circulantes luego de la instilación de Brimonidina T., pero se recomienda tener precacución en pacientes que están recibiendo antidepresivos triciclicos que pueden afectar el metabolismo y captación de las aminas circulantes. Carcinogénesis, mutagénesis, impedimento de la fecundidad: No se han obvervado efectos con el compuesto en los estudios de 21 meses y de dos años de duración. En ratones y ratas a los que se administró dosis orales de 2,5 mg/kg/día (como base libre) y 1 mg/kg/día respectivamente (77 y 118 veces, respectivamente la cc de la droga en el plasma humano con la dosis oftálmica recomendada). Brimonidina T. no resultó mutagénico o citogénico en una serie de estudios in vitro e in vivo que incluyeron el test de Ames, en ensayo de huésped mediano, ensayo de aberración cromosómica en las células de ovarios de hámsteres chinos (CHO), estudios citogénicos en ratones y ensayo letal dominante. Embarazo: Efectos teratogénicos: Embarazo categoría B: Los estudios de reproducción efectuados en ratas con dosis orales de 0,66 mg base/kg no revelaron evidencias alguna de impedimentos en la fertilidad o daños en el feto como consecuencia del uso del producto. La dosis a este nivel produjo 100 veces la cc en plasma que se observa en seres humanos con dosis oftálmicas múltiples. No se han realizado con este producto estudios en mujeres embarazadas, pero en estudios con animales atravesó la placenta e ingresó a la circulación fetal hasta un grado limitado. El producto debe utilizarse durante el embarazo solo si el beneficio para la madre justifica un posible riesgo para el feto. Uso pediátrico: No se estableció seguridad ni eficacia en niños.
Conservación
Mantener a temperatura entre 15°C y 25°C. Una vez abierto el envase utilizar dentro de los siguientes 28 días.
Sobredosificación
No existe información disponible en cuanto a la sobredosificación en humanos. El tratamiento en sobredosis oral incluye terapia de soporte y sintomática. Se deben mantener despejadas las vías respiratorias. Ante cualquier eventualidad de sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez Tel.: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas Tel.: (011) 4654-6648/4658-7777.
Presentación
Envase con 1 frasco gotero con 5,0 ml de solución oftálmica.

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