Prospecto BIPROKAM®

Composición
BIPROKAM®: Cada cápsula contiene: Tamsulosina Clorhidrato 0,40 mg. Excipientes: Sacarosa, Almidón de maíz, Povidona, Polisorbato 80, Talco, Copolímero del ácido metacrílico, Goma laca, Triglicéridos de cadena media c.s.
Farmacología
Propiedades farmacodinámicas: La Tamsulosina es un antagonista de los receptores adrenérgicos a1. Se utiliza exclusivamente para el tratamiento sintomático del agrandamiento de la próstata (HBP). Mecanismo de acción: La Tamsulosina se fija selectiva y competitivamente a los receptores a1-adrenérgicos post-sinápticos, en particular de los subtipos a1A y a1D, produciendo la relajación de la uretra y del músculo liso de la próstata. Efectos farmacodinámicos: Tamsulosina incrementa la tasa de flujo urinario máximo al reducir la tensión del músculo liso de la próstata en la uretra, aliviando de este modo la obstrucción. También mejora el complejo de síntomas irritativos y obstructivos en los cuales la inestabilidad vesical y la tensión de los músculos lisos del tracto urinario inferior desempeñan un papel importante. Estos efectos sintomáticos de llenado y vaciado se mantienen durante tratamientos prolongados. Propiedades farmacocinéticas: Los microgránulos de Clorhidrato de Tamsulosina contenidos en la cápsula, liberan el principio activo de manera programada y progresiva permitiendo mantener los niveles plasmáticos eficaces durante todo el período con una administración diaria. Absorción: La Tamsulosina se absorbe desde el intestino y queda casi completamente biodisponible. La absorción de Tamsulosina se ve reducida con los alimentos. Para promover la uniformidad de la absorción se recomienda que el paciente tome Tamsulosina luego de su desayuno habitual. En estados posprandiales, luego de una dosis única de Tamsulosina, alcanza ésta los niveles máximos plasmáticos luego de las seis horas de la ingesta, y en estado de equilibrio o estado estacionario, que se logra luego del quinto día de tratamiento, la Cmáx, es de alrededor de 2/3 partes mayor a la que se logra luego de una única toma. Cabe destacar que esta observación se realizó solo en pacientes ancianos, aunque puede esperarse el mismo hallazgo también en pacientes jóvenes. Existe una importante variación interpaciente en los niveles plasmáticos, tanto después de dosis única como luego de dosificación múltiple. La cinética de absorción que muestra la Tamsulosina es de tipo lineal. Distribución: La Tamsulosina se fija en aproximadamente un 99,0% a proteínas plasmáticas y el volumen de distribución es reducido (alrededor de 0,2 L/kg). Biotransformación: La Tamsulosina posee un efecto de primer paso hepático bajo y es de metabolización lenta. La mayor parte de la Tamsulosina se encuentra en el plasma como fármaco inalterado. Ninguno de los metabolitos generados es más activo que el compuesto original. Se metaboliza a nivel hepático. En raras ocasiones se ha podido observar en ratas, que la Tamsulosina genere una inducción enzimática a nivel de las enzimas hepáticas microsomales. No es requerido un ajuste de la dosis en casos donde los pacientes presenten insuficiencia hepática. Excreción: La eliminación de la Tamsulosina y sus metabolitos es principalmente por la orina, aproximadamente el 9,0% se excreta en forma de fármaco inalterado. Tras la ingesta de alimentos y luego de una dosis única de Tamsulosina, y en pacientes en estado estacionario de equilibrio, los niveles de eliminación son de aproximadamente entre 10 y 13 horas respectivamente, en cambio luego de una única toma de Tamsulosina la vida media terminal es en promedio de unas 22 horas. La presencia de deterioro renal no hace necesaria la reducción de la dosis.
Indicaciones
Tratamiento de los síntomas funcionales de la hiperplasia benigna de próstata (HBP). (Según DSM-IV).
Dosificación
La posología de la Tamsulosina es de una única toma luego del desayuno (o en su defecto al final de otra comida). Las cápsulas no deben abrirse ni masticarse, ya que esto modificaría la liberación del principio activo.
Contraindicaciones
Este medicamento está contraindicado en los siguientes casos: Hipersensibilidad al Clorhidrato de Tamsulosina o a cualquier otro de los componentes del producto. Antecedentes de hipotensión ortostática. Antecedentes de angioedema. Insuficiencia hepática severa. Administración concomitante con otros a-1-bloqueantes.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas son clasificadas según su frecuencia de esta manera: muy frecuente (≥1,0/10,0), frecuentes (≥1,0/100,0 a < 1,0/10,0), poco frecuentes (≥1,0/1000,0 a < 1,0/100,0), raras (≥1,0/10000,0 a < 1,0/10000,0), muy raras (≤1,0/10000,0), no conocida (no puede conocerse con los datos disponibles). Durante el uso de Tamsulosina se han comunicado las siguientes reacciones adversas: Frecuentes: aturdimiento. Poco frecuentes: cefaleas, palpitaciones, hipotensión ortostática, rinitis, congestión nasal, constipación, diarrea, náuseas, vómitos, rash, prurito, urticaria, eyaculaciones anormales, astenia. Raras: síncope, angioedema. Muy raras: priapismo. Experiencia luego de la comercialización: Se han reportado casos de síndrome de iris estrecho o síndrome de iris flácido intraoperatorios (IFIS) se asoció a la administración de Tamsulosina.
Advertencias
Durante la terapia con Tamsulosina, puede producirse un descenso en la presión arterial que, en raras ocasiones, puede provocar síncope. En caso de detectar síntomas premonitorios (sensaciones vertiginosas, fatiga, sudores) el paciente debe sentarse o acostarse hasta que los síntomas hayan desaparecido. Estos fenómenos generalmente son transitorios, principalmente suceden al inicio del tratamiento con Tamsulosina y no interrumpen su continuación. Antes de iniciar la terapia con Tamsulosina, el paciente debe ser examinado a fin de excluir la presencia de otras afecciones que puedan causar los mismos síntomas que la hiperplasia prostática benigna. Antes del tratamiento, y a intervalos regulares a partir del inicio del mismo, deberá realizarse un tacto rectal y siempre que sea necesario una determinación del antígeno específico de la próstata (PSA). Para el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal severa (CLcr < 10,0 mL/min) debe tenerse en cuenta que estos pacientes no han sido estudiados, por lo tanto debe hacerse con precaución. Angioedemas: muy ocasionalmente se informó la presencia de edema en mucosas o de la piel. En casos en que se detecten este tipo de manifestaciones se debe suspender la toma de Tamsulosina y el paciente debe ser tratado hasta la supresión completa de estos síntomas. Aquellos pacientes que padezcan angioedemas a causa de Tamsulosina no deben reanudar el tratamiento. Síndrome del iris flácido intraoperatorio (IFIS): Se detectó en intervenciones quirúrgicas de cataratas en algunos pacientes en tratamiento o que fueron tratados anteriormente con Tamsulosina. No es aconsejable empezar un tratamiento con Tamsulosina en aquellos pacientes que poseen una intervención quirúrgica programada de cataratas. Aún no se ha establecido el tiempo necesario para suspender la toma de Tamsulosina, en caso de que el paciente necesite una intervención quirúrgica de cataratas, se considera generalmente suspender la toma 1 a 2 semanas antes de la intervención. Como el IFIS implica un aumento de las dificultades técnicas durante una intervención quirúrgica, los profesionales médicos cirujanos y su equipo deben comprobar si el paciente fue o es tratado con Tamsulosina con el fin de garantizar que se establezcan medidas adecuadas para prevenir la ocurrencia del IFIS durante la misma intervención. Precauciones para el empleo: Aquellos pacientes que son tratados con medicamentos antihipertensivos, y particularmente, con los antagonistas del Calcio que pueden causar hipotensión severa, deben monitorearse rigurosamente al consumir Tamsulosina. Sobre pacientes que poseen riesgo coronario, el tratamiento específico de la insuficiencia coronaria puede ser continuado sin ningún inconveniente, pero en aquellos casos donde se produce un agravamiento del angor, el tratamiento con Tamsulosina deberá suspenderse. Sobre pacientes que poseen insuficiencia renal crónica, no parece que fuera necesario adaptar la posología de Tamsulosina (sobre pacientes cuyo clearance de creatinina sea superior a 10,0 mL/min), en cambio, sobre pacientes con insuficiencia renal severa debe actuarse con prudencia. Sobre pacientes con edad superior a los 65 años es importante tener en cuenta la posibilidad que se desarrolle hipotensión ortostática. No hay datos disponibles si Tamsulosina afecta adversamente la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Sin embargo, con respecto a esto, los pacientes deberán ser conscientes de que puede producir mareos.
Interacciones
No se han observado interacciones al administrar Tamsulosina conjuntamente con Atenolol, Enalapril, Nifedipino o Teofilina. La administración concomitante de Cimetidina produce una elevación de los niveles plasmáticos de Tamsulosina. La administración de Furosemida genera un descenso, pero como los valores se mantienen dentro del rango normal no es necesario realizar cambios posológicos. In vitro, ni Diazepam, ni Propranolol, Triclormetiazida, Clormadinona, Amitriptilina, Diclofenaco, Glibenclamida, Simvastatina o Warfarina modifican la fracción libre de Tamsulosina en plasma humano. Tampoco la Tamsulosina cambia las fracciones libres de Diazepam, Propranolol, Triclormetiazida y Clormadinona. No se han observado interacciones a nivel del metabolismo hepático durante los estudios in vitro con fracciones microsomales hepáticas (representativas del sistema enzimático ligado al citocromo P450 metabolizador de medicamentos), con Amitriptilina, Salbutamol, Glibenclamida y Finasteride. El Diclofenaco y la Warfarina, sin embargo, pueden incrementar la tasa de eliminación de Tamsulosina. La administración simultánea de otros antagonistas del receptor a1-adrenérgico puede producir efectos hipotensivos. Antihipertensivos a-bloqueantes (Prazosina, Trimazosina, Urapidil): aumenta el riesgo de hipotensión ortostática severa, aumenta el efecto antihipertensor. Antihipertensores (Prazosina, Urapidil): aumenta el efecto antihipertensor, con riesgo de padecer hipotensión ortostática severa. Embarazo y lactancia: No es aplicable ya que Tamsulosina está destinada para uso únicamente en pacientes varones. No se conoce la acción del Clorhidrato de Tamsulosina en el curso del embarazo ni el paso a la leche materna.
Conservación
En su envase original, a temperatura menor a 30°C.
Sobredosificación
No se han comunicado casos de sobredosis aguda. No obstante, después de una sobredosis, puede producirse hipotensión aguda, que en cuyo caso deben tomarse medidas de soporte circulatorio, establecer una vigilancia de los parámetros cardiovasculares y renales con restauración de la volemia y utilización de fármacos simpaticomiméticos. Si las maniobras básicas de recuperación de la tensión arterial no funcionan debe emplearse expansores de volumen y, cuando sea necesario, vasopresores. Debe monitorizarse la función renal y aplicarse medidas de apoyo general. Es improbable que la diálisis ayude ya que la Tamsulosina se fija altamente a proteínas plasmáticas. Pueden tomarse medidas como por ejemplo; la emesis para impedir la absorción. Cuando están involucradas grandes cantidades, puede aplicarse un lavado gástrico y puede administrarse carbón activado y un laxante osmótico, por ejemplo sulfato sódico. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666 / 4962-2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777. Seguridad preclínica: Se realizaron estudios de toxicidad de dosis única y dosis repetidas en ratones, ratas y perros. Adicionalmente se examinó la toxicidad reproductiva en ratas, carcinogenicidad en ratones y ratas y genotoxicidad in vivo e in vitro. El perfil general de toxicidad, visto con dosis altas de Tamsulosina, es consistente con todas las acciones farmacológicas conocidas de los agentes bloqueadores de receptores a1. A niveles muy altos de dosis estuvo alterado el electrocardiograma en perros. Esta respuesta es considerada no ser clínicamente relevante. La Tamsulosina no mostró propiedades genotóxicas notables. Se han reportado incidencias incrementadas de cambios proliferativos de las glándulas mamarias de ratas y ratones femeninos. Estos hallazgos, que son probablemente mediados por una hiperprolactinemia, ocurrieron solamente a niveles de dosis altas y son considerados irrelevantes.
Presentación
BIPROKAM®: Envases conteniendo 30 cápsulas de liberación programada.

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