BILOINA® - Farmacología

Acción farmacológica: La Loratadina es un antihistamínico de segunda generación, de estructura tricíclica, bloqueante de los receptores H1 para la histamina. Farmacocinética: La Loratadina se absorbe rápidamente luego de la administración por vía oral, alcanzando su pico plasmático luego de 1,3 horas. Sufre un importante metabolismo de primer paso hepático del que surge su principal metabolito, la descarboetoxiloratadina (DCL). La DCL conserva afinidad significativa por los receptores H1. El metabolismo hepático está mediado por las isoenzimas del citocromo P450 2D6 y 3A4. La vida media de eliminación de la Loratadina es de 8,4 horas y la de la DCL es de 28 horas con una cinética linear dosis independiente (orden 1) en el rango de 10 a 40 mg/dosis. La eliminación es principalmente renal, aunque hasta un 40% de Loratadina y DCL pueden eliminarse por las heces. En niños mayores de 6 años los parámetros farmacocinéticos son similares a aquellos hallados en adultos. La Loratadina no es hemodializable. Se desconoce si se elimina por diálisis peritoneal. Los alimentos retrasan la absorción por vía oral de la Loratadina. Cuando la Loratadina se administra con alimentos se retarda el tiempo en alcanzar la concentración pico plasmática. Tasa de absorción: Se absorbe bien y rápidamente tras su administración oral. La biodisponibilidad sistémica se incrementa con la ingestión de alimentos. En un estudio llevado a cabo con la administración de una dosis única, el AUC (área bajo la curva) de Loratadina aumentó aproximadamente el 40%. En casi todos los pacientes, la exposición (área bajo la curva) al metabolito es mayor que la exposición a Loratadina. Biodisponibilidad: La Loratadina se metaboliza extensa y rápidamente a nivel hepático en un metabolito activo, descarboetoxiloratadina. Aproximadamente el 80% de la dosis total administrada puede hallarse equitativamente distribuida entre la orina y las heces en la forma de productos metabólicos después de 10 días. Unión a proteínas plasmáticas: La Loratadina se encuentra ligada a las proteínas plasmáticas en aproximadamente el 97% a las concentraciones de 2,5 a 100 ng/ml después de una dosis terapéutica. Vida media de eliminación: La vida media de eliminación en pacientes adultos normales (n=54) fue de 8,4 horas (rango=3 a 20 horas) para la Loratadina y 28 horas (rango=8,8 a 92 horas) para el mayor metabolito activo (descarboetoxiloratadina). La vida media de eliminación en pacientes ancianos fue de 18,2 horas (rango 6,7 a 37 horas) para la Loratadina y 17,5 horas (rango 11 a 38 horas) para el metabolito activo. Concentración máxima: El pico plasmático es de 10,8 mg/l. Tmáx: Se produce aproximadamente a la hora de su administración, pero se demora en alrededor de una hora con la ingestión de una comida. Eliminación: Más del 90% de Loratadina es rápidamente excretada dentro de las primeras 24 horas de su administración, eliminándose el 60% por heces y el 30% por vía urinaria. Eliminación por diálisis: La Loratadina no se elimina por hemodiálisis. No se sabe si se elimina por diálisis peritoneal. La hemodiálisis no ejerce un efecto sobre la farmacocinética de la Loratadina o su metabolito activo en pacientes con insuficiencia renal crónica.