Prospecto BILOINA®

Composición
BILOÍNA comprimidos: Cada comprimido contiene: Loratadina 10,00 mg; Excipientes (Almidón 18,00 mg; Lactosa 69,29 mg; Lauril Sulfato de Sodio 0,01 mg; Croscarmelosa Sódica 2,00 mg; Estearato de Magnesio 0,70 mg). BILOÍNA jarabe: Cada 100 ml contiene: Loratadina 100,000 mg; Excipientes (Ácido Cítrico 0,455 g; Azúcar 20,000 g; Glicerina 15,000 g; Sorbitol 70% 70,000 g; Propilenglicol 15,000 g; Metilparabeno 0,080 g; Propilparabeno 0,020 g; Esencia de Cerezas 0,300 ml; Agua Purificada c.s.p. 100,000 ml).
Farmacología
Acción farmacológica: La Loratadina es un antihistamínico de segunda generación, de estructura tricíclica, bloqueante de los receptores H1 para la histamina. Farmacocinética: La Loratadina se absorbe rápidamente luego de la administración por vía oral, alcanzando su pico plasmático luego de 1,3 horas. Sufre un importante metabolismo de primer paso hepático del que surge su principal metabolito, la descarboetoxiloratadina (DCL). La DCL conserva afinidad significativa por los receptores H1. El metabolismo hepático está mediado por las isoenzimas del citocromo P450 2D6 y 3A4. La vida media de eliminación de la Loratadina es de 8,4 horas y la de la DCL es de 28 horas con una cinética linear dosis independiente (orden 1) en el rango de 10 a 40 mg/dosis. La eliminación es principalmente renal, aunque hasta un 40% de Loratadina y DCL pueden eliminarse por las heces. En niños mayores de 6 años los parámetros farmacocinéticos son similares a aquellos hallados en adultos. La Loratadina no es hemodializable. Se desconoce si se elimina por diálisis peritoneal. Los alimentos retrasan la absorción por vía oral de la Loratadina. Cuando la Loratadina se administra con alimentos se retarda el tiempo en alcanzar la concentración pico plasmática. Tasa de absorción: Se absorbe bien y rápidamente tras su administración oral. La biodisponibilidad sistémica se incrementa con la ingestión de alimentos. En un estudio llevado a cabo con la administración de una dosis única, el AUC (área bajo la curva) de Loratadina aumentó aproximadamente el 40%. En casi todos los pacientes, la exposición (área bajo la curva) al metabolito es mayor que la exposición a Loratadina. Biodisponibilidad: La Loratadina se metaboliza extensa y rápidamente a nivel hepático en un metabolito activo, descarboetoxiloratadina. Aproximadamente el 80% de la dosis total administrada puede hallarse equitativamente distribuida entre la orina y las heces en la forma de productos metabólicos después de 10 días. Unión a proteínas plasmáticas: La Loratadina se encuentra ligada a las proteínas plasmáticas en aproximadamente el 97% a las concentraciones de 2,5 a 100 ng/ml después de una dosis terapéutica. Vida media de eliminación: La vida media de eliminación en pacientes adultos normales (n=54) fue de 8,4 horas (rango=3 a 20 horas) para la Loratadina y 28 horas (rango=8,8 a 92 horas) para el mayor metabolito activo (descarboetoxiloratadina). La vida media de eliminación en pacientes ancianos fue de 18,2 horas (rango 6,7 a 37 horas) para la Loratadina y 17,5 horas (rango 11 a 38 horas) para el metabolito activo. Concentración máxima: El pico plasmático es de 10,8 mg/l. Tmáx: Se produce aproximadamente a la hora de su administración, pero se demora en alrededor de una hora con la ingestión de una comida. Eliminación: Más del 90% de Loratadina es rápidamente excretada dentro de las primeras 24 horas de su administración, eliminándose el 60% por heces y el 30% por vía urinaria. Eliminación por diálisis: La Loratadina no se elimina por hemodiálisis. No se sabe si se elimina por diálisis peritoneal. La hemodiálisis no ejerce un efecto sobre la farmacocinética de la Loratadina o su metabolito activo en pacientes con insuficiencia renal crónica.
Indicaciones
Está indicado para el alivio de la sintomatología nasal y no nasal asociada con la rinitis alérgica en adultos y niños mayores de 2 años. Urticaria crónica idiopática en adultos y niños mayores de 6 años y urticaria aguda en adultos y niños mayores de 2 años.
Dosificación
Jarabe: Niños menores de 12 años: Con peso corporal menor o igual a 30 kg, administrar hasta 5 ml por día (equivalente a 5 mg de Loratadina). Con peso corporal mayor de 30 kg, administrar hasta 10 ml por día (equivalente a 10 mg de Loratadina). Comprimidos /Jarabe: Niños mayores de 12, adolescentes y adultos: Administrar hasta 1 comprimido por día (equivalente a 10 mg de Loratadina) o 10 ml de jarabe (equivalente a 10 mg de Loratadina). Dosis máxima: 10 mg/día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquier otro componente del medicamento. Niños menores de 2 años y mujeres que amamantan.
Reacciones adversas
Los efectos adversos cuya incidencia fue mayor al 2% son, en orden decreciente de frecuencia: cefalea, somnolencia, fatiga y sequedad bucal. Otros efectos adversos menos frecuentes tanto en adultos como en niños son: Generales: Edema angioneurótico, astenia, visión borrosa, fiebre, dolor de pecho, tinnitus, dolor de oído, artralgias y mialgias. Sistema nervioso autónomo: Alteraciones de la secreción lagrimal y salival, hipoestesia, impotencia, aumento de la sudoración y sed. Sistema cardiovascular: Hiper o hipotensión, palpitaciones, taquicardia supraventricular, síncope. Sistema respiratorio: Bronquitis, broncoespasmo, tos, disnea, epistaxis, laringitis, sequedad nasal y sinusitis. Sistema gastrointestinal: Alteraciones del gusto, constipación, anorexia, diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos, gastritis y flatulencias. Sistema reproductivo: Dolor mamario, dismenorrea, menorrea y vaginitis. Sistema urinario: Coloración de la orina, retención urinaria e incontinencia urinaria. Piel y anexos: Dermatitis, sequedad de pelos, sequedad de piel, prurito, reacciones de fotosensibilidad, púrpura, rash y urticaria. Por último, los siguientes efectos adversos aparecieron en forma espontánea muy raramente: ictericia, hepatitis, necrosis hepática, alopecia, reacciones anafilácticas, eritema multiforme, edema periférico y convulsiones.
Precauciones
Interacciones: La ingestión concomitante de Loratadina y alimentos puede retrasar el tiempo en alcanzar la concentración pico plasmática (aproximadamente 1 hora), sin modificar el proceso clínico. Carcinogénesis: En las ratas macho a las que se administró 10 mg/kg y macho y hembra a las que se administró 25 mg/kg se encontró una mayor incidencia de tumores hepatocelulares. Se desconoce la significancia clínica de estos hallazgos durante el empleo a largo plazo de Loratadina. Mutagénesis: No se encontraron evidencias de potencial mutagénico en los estudios realizados. Trastornos de la fertilidad: Disminuyó la fertilidad en ratas macho, lo que se demostró por los bajos índices de concepción de las hembras, con dosis de 64 mg/kg lo cual se tornó reversible con la interrupción de la dosificación. La Loratadina no presentó ningún efecto sobre la fertilidad o reproducción de ratas macho o hembra a las dosis de 24 mg/kg. Embarazo: No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Solo debe administrarse si el beneficio esperado justifica su uso. Efectos teratogénicos: datos disponibles: No existen evidencias de teratogenicidad animal en estudios llevados a cabo en ratas y conejos a dosis orales de hasta 96 mg/kg. Lactancia: Dado que se excreta en la leche materna, se deberá decidir entre discontinuar la lactancia o establecer el tratamiento con Loratadina. Pasaje de la droga a la leche materna: La Loratadina y su metabolito pasan a la leche materna y alcanzan concentraciones que son equivalentes a los niveles plasmáticos. Empleo en pediatría: A los niños de 2 a 12 años, con un peso corporal inferior a 30 kg se les puede administrar 5 mg diarios y a los que superen ese peso 10 mg diarios. Empleo en ancianos: Los pacientes ancianos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual que se administra a los adultos. Empleo en insuficiencia hepática y renal: En pacientes con insuficiencia hepática o renal pueden administrarse 10 mg de Loratadina cada 48 horas.
Conservación
Conservar a temperatura ambiente menor de 30°C. En el caso del Jarabe, una vez abierto mantener el frasco bien tapado y en las condiciones de temperatura recomendada hasta la fecha de vencimiento indicada en el envase.
Sobredosificación
Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con el Centro Toxicológico del: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez, Tel.: (011) 4962-6666 / 2247. Hospital A. Posadas, Tel.: (011) 4654-6648 o 4658-7777. Tratamiento orientativo inicial de la sobredosificación: El tratamiento será sintomático y de soporte y deberá instaurarse inmediatamente. Si el paciente está consciente se inducirá el vómito, aunque se haya producido espontáneamente, tomando precauciones para evitar la aspiración, especialmente en niños. Posteriormente puede usarse una suspensión de carbón activado para absorber residuos en el estómago. Si no se produce el vómito o estuviera contraindicado, realizar lavado de estómago utilizando solución salina fisiológica, particularmente en niños. Los purgantes salinos pueden ser útiles ya que por su acción osmótica permiten una rápida dilución del contenido intestinal. No se sabe si la Loratadina es dializable. Después del tratamiento de urgencia, el paciente continuará bajo control médico.
Presentación
BILOÍNA comprimidos: Envases conteniendo 10 y 30 comprimidos. BILOÍNA Jarabe: Frascos conteniendo 60 ml y vaso dosificador.

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