Prospecto BESUBIAL

Composición
Cada comprimido recubierto contiene: Losartán Potásico 50,00 mg. Celulosa microcristalina PH 200 126,00 mg. Almidón Glicolato Sódico 12,00 mg. Talco 8,00 mg. Estearato de Magnesio 4,00 mg. Hidroxipropilmetilcelulosa 3,00 mg. Polietilenglicol 6000 0,50 mg. Dióxido de Titanio 1,50 mg. Talco 1,00 mg.
Farmacología
Es el primer derivado de una nueva generación de fármacos llamados antagonistas de la angiotensina II (ATII) que desarrolla un gradual y prolongado efecto sobre los valores sistodiastólicos de sujetos hipertensos. Se trata de una sustancia sintética de estructura química original -bifeniltetrazol-, de naturaleza no peptídica, que por su semejanza estructural compite con el receptor específico de la angiotensina II inhibiendo de esta manera su unión con este agonista endógeno. Su elevada afinidad y especificidad in vitro e in vivo sobre los receptores AT1 de la angiotensina II, localizados preferentemente en el músculo liso vascular y otras estructuras (miocardio, riñón, cerebro, suprarrenal), y su comportamiento como un antagonista puro sin efecto agonista parcial, lo destacan como un agente antihipertensivo eficaz y seguro. Los estudios clínicos doble ciego con Losartán en pacientes con hipertensión esencial leve o moderada mostraron buena respuesta antihipertensiva sistodiastólica en comparación con betabloqueantes (Atenolol), diuréticos (hidroclorotiazida) y antagonistas del calcio. La tolerancia medicamentosa del Losartán, como también su inocuidad y seguridad, fueron confirmadas por el uso crónico; se destaca la menor incidencia de tos (3%) en comparación con la registrada con los inhibidores de la ECA (10%). No se registró efecto rebote en los valores tensionales de pacientes hipertensos que redujeron o suspendieron el Losartán.
Farmacocinética
A diferencia de su predecesor, la saralasina (sólo para uso intravenoso en infusión continua), el Losartán es activo por vía oral, en dosis de 50 mg diarios en una toma única, por lo que es equipotente a 10 mg de Enalapril. Luego de su administración oral este derivado imidazólico bencilsustituido sufre una biotransformación hepática (efecto de primer paso) que reduce significativamente su absorción sistémica a un 33% y produce un metabolito activo, el ácido 5-carboxílico, de larga vida media, que contribuye a prolongar su acción antihipertensiva durante 24 horas con una sola toma diaria, gracias a esta acción aditiva o de suma entre la droga y su metabolito activo. La vida media plasmática es de 2,3 horas para Losartán y de 6,7 horas para el metabolito activo (E-3174), en tanto que la proporción que se une a las proteínas es elevada ( > 99%). La absorción digestiva del fármaco no es afectada por la presencia de alimentos en el estómago; luego de la administración de una única dosis oral de 50 mg alcanza el pico plasmático máximo a los 60 minutos, con un volumen de distribución de 34 litros, aproximadamente, sin que se observe fenómeno acumulativo con la administración continua y prolongada incluso en dosis elevadas (100 mg). La excreción seguida con Losartán marcado con 14C mostró un 35% de eliminación por la orina y un 85% por las heces.
Indicaciones
Hipertensión arterial esencial leve a moderada. Insuficiencia cardíaca congestiva.
Dosificación
La dosis debe ser adecuada por el médico a cada paciente en particular. En la mayoría de los pacientes la dosis usual inicial y de mantenimiento es de un comprimido por día (50 mg). En algunos casos el médico puede indicar dos comprimidos (100 mg) juntos por día. Estas dosis son suficientes para controlar la presión arterial durante todo el día. En lo posible, la administración debe realizarse a la misma hora del día, junto con las comidas o alejadas de ellas. En pacientes deplecionados de sodio o de volumen (pacientes bajo tratamiento con alta dosis de diuréticos o dietas hiposódicas estrictas), en la insuficiencia renal moderada o grave, y en los ancianos (más de 75 años) iniciar el tratamiento con una dosis reducida (25 mg por día). En el caso de olvidar la toma de una dosis, ésta debe ser administrada lo antes posible. En el caso de que falte poco tiempo para tomar la dosis siguiente, debe omitirse la dosis olvidada y reiniciarse el esquema de administración en los horarios establecidos inicialmente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad reconocida al Losartán o a los excipientes de la fórmula. Embarazo, lactancia. Niños.
Reacciones adversas
Losartán es generalmente muy bien tolerado pero algunos pacientes pueden experimentar los siguientes efectos: En un porcentaje levemente superior al 1% de los pacientes: mareos, hiperkalemia. Poco frecuentes (menos del 1% de los pacientes): exantema, hipotensión ortostática, valores elevados de TGP, reversible al suspender el tratamiento. En el caso de aparición de algunos de estos síntomas debe darse aviso al médico de inmediato. A diferencia de los inhibidores de la enzima conversora de la angiotensina, la incidencia de tos seca en los pacientes tratados con Losartán ha sido equiparable a la del placebo.
Precauciones
Se recomienda administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática graves, estenosis de la arteria renal o antecedentes de alergia. Iniciar con precaución el tratamiento en los pacientes con insuficiencia cardíaca o deplecionados de sodio o de volumen (tratamiento con diuréticos o dietas hiposódicas estrictas, antecedentes recientes de vómitos o diarrea durante períodos prolongados) pues puede producir un cuadro de hipotensión excesiva. Administrar con precaución a pacientes con enfermedad cerebrovascular o cardiopatía isquémica, en quienes es posible la agravación del cuadro como consecuencia de una hipotensión excesiva. Los pacientes sometidos a cirugía mayor o durante la anestesia con drogas que producen hipotensión, Losartán puede bloquear la acción de la angiotensina II formada como consecuencia de la liberación compensada de renina. Si ocurriera hipotensión, ésta pude corregirse mediante la expansión de volumen. Uso en el Embarazo: Existe algún riesgo de producción de daño fetal, por lo tanto, el uso de Losartán está contraindicado durante el embarazo. Sólo deberá emplearse en esta situación cuando el médico lo considere imprescindible, luego de evaluar estrictamente los riesgos y los beneficios potenciales. En las mujeres de edad fértil, administrar solamente cuando existan muy pocas probabilidades de que queden embarazadas. Uso en la lactancia: Se desconoce si Losartán se excreta en la leche materna. Por lo tanto, su uso está contraindicado en mujeres que se encuentren amamantando. Queda a criterio del médico, en caso necesario, administrarlo tras interrumpir la lactancia. Uso en pediatría: No ha sido demostrada la eficacia y seguridad de Losartán en niños, por lo tanto su uso está contraindicado.
Advertencias
Los pacientes deben ser advertidos sobre la necesidad de consultar el médico ante aquellos síntomas que puedan indicar depleción de volumen (mareo, aturdimiento) o que eventualmente la provoquen (transpiración, deshidratación, diarrea, vómito). Es aconsejable controlar periódicamente la kalemia en los pacientes ancianos o con trastorno de la función renal.
Interacciones
Los efectos antihipertensivos de Losartán pueden ser incrementados por las drogas que aumentan la liberación de renina. No administrar Losartán conjuntamente con diuréticos ahorradores de potasio. Se ha comunicado toxicidad por litio en pacientes bajo tratamiento con drogas que aumentan la eliminación de sodio. Losartán ha sido empleado concomitantemente con diuréticos tiazídicos, antagonistas del calcio y betabloqueantes sin observarse interacciones adversas clínicamente significativas.
Sobredosificación
En caso de sobredosis debe darse aviso al médico. No existen, hasta el momento, antecedentes de sobredosificación con Losartán. No obstante, la manifestación más probable es la hipotensión excesiva, que podrá corregirse colocando al paciente en posición supina con los miembros elevados y mediante la infusión de solución salina normal. Normalización de la presión arterial y de la frecuencia cardíaca. La hemodiálisis carece de valor para eliminar el Losartán Potásico y su metabolito activo. Ante una eventual sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los siguientes Centros de Toxicología: Hospital Posadas Toxicología (011) - 4658-7777 / (011) - 4654-6648. Hospital de Pediatría Dr. Ricardo Gutiérrez (011) - 4962-6666 / (011) - 4962-2247.
Presentación
50mg Comp. rec. x 30.

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