BENSULF - Farmacología

Acción farmacológica: El barbitúrico se une al receptor GABA A, que produce un aumento de la entrada de cloro a la célula, causando su hiperpolarización. Farmacocinética: El Tiopental es altamente soluble en lípidos, y cuando se lo administra como sales de sodio por vía endovenosa, se logran en el cerebro concentraciones suficientes como para lograr la inconsciencia en 30 segundos. Cuando se administra Tiopental sódico por vía rectal, comienza a actuar dentro de los 8 a 10 minutos, pero la absorción puede ser impredecible si se usa una suspensión en lugar de una solución. La recuperación de la anestesia es también rápida, debido a su redistribución a otros tejidos, especialmente el adiposo. Alrededor del 80% del Tiopental puede ligarse a las proteínas del plasma, aunque los informes existentes presentan cifras muy variadas. El Tiopental se metaboliza casi en su totalidad en el hígado, pero como sólo se libera lentamente de las reservas de lípidos, esto sucede de manera muy lenta. En su mayor parte, se transforma en metabolitos inactivos, pero una pequeña cantidad se desulfata para convertirse en pentobarbital. Su administración contínua o repetida puede conducir a la acumulación de Tiopental en el tejido adiposo, lo cual puede causar anestesia prolongada, y depresión respiratoria y cardiovascular. La eliminación de Tiopental luego de la inyección en bolo puede representarse con una curva triexponencial. Según los informes existentes, la vida media del proceso de eliminación total es de 10 a 12 horas en adultos y de alrededor de 6 horas en niños. No obstante, existen informes de valores de entre 26 y 28 horas en pacientes obesos y en embarazadas a término.