Prospecto BECLASMA® HFA

Composición
Cada aerosol de 250 dosis contiene: Salbutamol 26,00 mg; Beclometasona dipropionato 13,00 mg. Excipientes: Alcohol Absoluto; 1-1-1-2- Tetrafluoroetano (Propelente 134a); Acido oleico; c.s. Cada dosis contiene Salbutamol 100 mcg y Beclometasona 50 mcg.
Farmacología
BECLASMA® HFA combina la acción antiinflamatoria y antialérgica de la beclometasona con la acción broncodilatadora selectiva del salbutamol. Beclometasona: La potente acción antiinflamatoria de la beclometasona puede ser debida a una inhibición de la secreción de los factores de crecimiento, activadores endoteliales y otras citoquinas de linfocitos, eosinófilos, macrófagos, fibroblastos y células cebadas. El resultado es una disminución del flujo de células inflamatorias dentro de la pared celular, debido en parte a la inhibición de la expresión de moléculas sobre el endotelio y los tejidos, una disminución de la activación y sobrevida de los eosinófilos en el tejido pulmonar y a una disminución en el número de células cebadas. Los receptores beta-adrenérgicos pueden aumentar en número con lo que se consigue una mayor respuesta a los agonistas betaadrenérgicos. Todo esto ayuda a disminuir el edema inflamatorio, reducir la expectoración y disminuir la respuesta a la hipersensibilidad del músculo bronquial. Farmacocinética de beclometasona: Absorción: Beclometasona es rápidamente absorbida de los pulmones y del tracto gastrointestinal. Distribución: Sin el uso de boquilla, aproximadamente entre un 10 y 25% de la dosis inhalada del corticosteroide es depositado en la vía aérea, el resto se distribuye entre la boca, garganta y es deglutido. Metabolismo: Beclometasona se transforma en los pulmones en beclometasona monopropionato, un metabolito activo que incrementa significativamente la respuesta terapéutica de la beclometasona. Vida media: 60-120 minutos en plasma. Comienzo de acción: La mejoría máxima de la función pulmonar se produce dentro de las 4 semanas. SALBUTAMOL: Al igual que otros estimulantes beta 2-adrenérgicos, salbutamol estimula los receptores Beta 2 adrenérgicos en el pulmón relajando el músculo bronquial, disminuyendo el broncoespasmo, aumentando la capacidad vital, disminuyendo el volumen residual y la resistencia de la vía aérea. Esta acción es debida a una aumentada producción del AMP cíclico que causa una estimulación de la enzima adenilciclasa, enzima que cataliza la transformación de ADP en ATP. Farmacocinética de salbutamol: Salbutamol es absorbido gradualmente de los bronquios y con una porción de la droga deglutida, que se absorbe a través del tracto gastrointestinal. La concentración sistémica es baja, siguiendo a la inhalación de la dosis recomendada, debido a que la porción inhalada es sólo el 5% de la requerida oralmente. Metabolismo: El colterol, una prodroga hidrolizada por estearasas en el pulmón y la sangre, es el compuesto activo. Comienzo de acción: 3 a 4 minutos. Concentración pico: 0,5 a 1 hora. Duración de acción: 5 a 8 horas.
Indicaciones
La asociación de salbutamol con beclometasona está indicada para aquellos pacientes que requieren dosis regulares de ambas drogas para el tratamiento de la obstrucción respiratoria reversible (asma bronquial, bronquitis asmática).
Modo de uso
Los pacientes deben ser informados de que la inhalación del medicamento debe ser continua para lograr un óptimo beneficio; sin embargo, los mismos deben ser controlados para evaluar la necesidad de seguir o no con la terapia corticoidea contínua. Beclasma® HFA debe ser indicado exclusivamente por la vía inhalatoria. El medicamento produce una broncodilatación de acción corta (4 horas) con un rápido comienzo de acción (5 minutos) en la obstrucción reversible de las vías respiratorias. Adultos: 2 inhalaciones (200 mcg de salbutamol y 100 mcg de beclometasona), 3 a 4 veces por día. La dosis usual de comienzo es de 2 inhalaciones 3 veces por día, la dosis máxima es de dos inhalaciones 4 veces por día. Niños de 12 años en adelante: Una a dos inhalaciones (100 a 200 mcg de salbutamol y 50 a 100 mcg de beclometasona, dos, tres o cuatro veces al día). Gerontes: No hay necesidad de ajustar las dosis en ancianos. La dosis diaria de beclometasona no debe exceder de 1 mg, superada esa dosis se ha observado significativa reducción de los niveles de cortisol plasmático.

Contraindicaciones
El producto está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a sus componentes. Si bien el salbutamol intravenoso, y ocasionalmente el salbutamol tabletas, es usado en el manejo de la labor prematura no complicada en el embarazo por condiciones como placenta previa, hemorragia antiparto o toxina del embarazo, el producto no es apropiado para el manejo de la labor prematura del medicamento en el embarazo.
Reacciones adversas
Como con otra terapia inhalatoria, puede ocurrir broncoespasmo paradójico con un inmediato aumento de los roncus y de las sibilancias después del dosaje. Ante esta posibilidad debe indicarse un broncodilatador de acción rápida. Ronquera e irritación de garganta pueden ocurrir; esto puede evitarse enjuagando la boca con agua después de cada inhalacion. Salbutamol puede causar un fino temblor músculo-esquelético; usualmente las manos son las más afectadas. Este efecto está en relación con la dosis y es común con todos los estimulantes beta-adrenérgicos. Ocasionalmente se ha descripto cefalea. Vasodilatación periférica y aumento compensatorio de la frecuencia cardíaca también ha sido descripto. En muy pocos casos se han producido calambres musculares. Reacción de hipersensibilidad, incluyendo angioedema y/o urticaria, broncoespasmo, hipotensión y colapso han sido descriptos muy raramente. Una potencialmente grave hipocalemia puede resultar de la terapia beta-2 agonista. Como con otros beta-2-agonistas puede producirse hiperactividad en niños. Beclometasona dipropionato: Candidiasis de la boca y de la garganta ocurren en algunos pacientes que inhalan beclometasona dipropionato; la incidencia aumenta con dosis superiores a 400 mcg/día. Pacientes con un alto nivel de precipitinas para la candida, indican una infección previa y pueden presentar con mucha más facilidad esta complicación. Cada paciente debe enjuagar su boca con agua después del uso del inhalador. La candidiasis local responde con terapéutica antifúngica tópica.
Precauciones
Los pacientes deben chequear que el uso del aerosol sea sincrónico con la inspiración pulmonar para una óptima liberación de la droga en los pulmones. BECLASMA® HFA no debe ser indicado en los ataques agudos. Asma severa: El asma severa requiere un control médico regular con test de la función pulmonar en pacientes que presentan el riesgo de ataques graves y aún de muerte. El aumento del uso de los beta-2 agonistas para mejoría de los síntomas indica un deterioro del control del asma. Si el paciente encuentra que los broncodilatadores de acción corta hacen el tratamiento menos efectivo o que ellos necesitan más inhalaciones que las usuales debe consultarse con el médico tratante. Para aquellos pacientes que son dependientes de esteroides, es recomendable iniciar la terapia con beclometasona dipropionato sola. Los pacientes que han sido tratados previamente durante unos meses con corticosteroides sistémicos necesitan una especial consideración debido a la supresión del eje hipotalámico-hipófiso-suprarrenal. A estos pacientes debería indicárseles una dosis complementaria de esteroides sistémicos cuando hay una emergencia de obstrucción de sus vías aéreas. En la mayoría de los pacientes no existe una significativa supresión adrenal con dosis por debajo de 1500 mcg/día de beclometasona dipropionato. Esta se ha descripto en función de los niveles de cortisol plasmático en pacientes que han recibido más de 2000 mcg/día de dipropionato de beclometasona inhalado. En estos pacientes el riesgo de producir una supresión adrenal debe ser balanceado contra las ventajas terapéuticas, y como precaución debe tenerse en cuenta la posibilidad de agregar corticoides sistémicos en situaciones de stress prolongado. Una prolongada supresión del eje hipotálamo-suprarrenal puede llevar a efectos sistémicos, incluyendo una disminución del crecimiento en niños y adolescentes. Como con todos los corticoides inhalados es necesario un especial cuidado en pacientes con tuberculosis pulmonar activa o asintomática. Salbutamol debe ser administrado con cuidado en pacientes con tirotoxicosis. Salbutamol y drogas beta-bloqueantes no selectivas como el propanolol no deben ser comúnmente prescriptas. Una potencial y severa hipocalemia puede resultar de la terapia con un beta-2 agonista. Particular precaución debe tenerse en pacientes con asma severa aguda y además estos efectos pueden ser potenciados por tratamientos concomitantes con xantinas, esteroides, diuréticos e hipoxia. Es recomendado que los niveles de potasio sérico sean controlados con el uso continuo de la medicación. El tratamiento no debe ser suspendido en forma abrupta. Embarazo: La administración de la droga durante el embarazo debe ser considerada si los beneficios para la madre son mayores que algún posible riesgo para el feto. Salbutamol ha sido ampliamente usado durante muchos años sin aparentes consecuencias en la conducción del aborto prematuro. Sin embargo, como con la mayoría de las drogas, hay muy poca evidencia publicada sobre su seguridad y en estadios tempranos del embarazo humano. En estudios en animales hay evidencia de algunos efectos nocivos sobre el feto con su uso en muy altas dosis. Hay una evidencia inadecuada de la seguridad de beclometasona dipropionato en el embarazo humano. Administración de corticosteroides a animales preñados pueden causar anormalidades del desarrrollo fetal, incluyendo paladar hendido y retardo del crecimiento intrauterino. Hay, sin embargo, un muy pequeño efecto sobre fetos humanos. Debe ser notado, no obstante, que los cambios en fetos de animales ocurren después de una dosis relativamente muy alta de exposicion sistémica. Debido a que beclometasona dipropionato es liberado directamente en los pulmones por la ruta inhalatoria, esto impide los altos niveles de exposición que ocurre cuando los corticoides son dados por vía sistémica. El uso de BECLASMA® HFA en embarazadas requiere que el posible beneficio de la droga deba ser evaluado en contra de sus posibles efectos adversos. Lactancia: No hay estudios específicos realizados sobre la transferencia del dipropionato de beclometasona dentro de la leche de animales lactantes. Es razonable asumir que el dipropionato de beclometasona es secretado en la leche, pero los dosajes usados por inhalación directa son muy bajos para significar potencial riesgo en la leche materna. Como salbutamol probablemente también es secretado en la leche, el uso de BECLASMA® HFA por las madres embarazadas debe ser restringido a situaciones en donde el beneficio para la madre debe evaluarse con el potencial riesgo que produce para el neonato.
Advertencias
Es peligroso excederse de la dosis recomendada. El contenido está bajo presión. No exponer a temperaturas mayores a 50°C. No arrojar al incinerador o al fuego. No perforar. Prohibido su rellenado.
Interacciones
En pacientes diabéticos debe controlarse la indicación de antidiabéticos orales ante la posibilidad de que aumente la glucemia. El uso concurrente con estimulantes beta adrenérgicos puede aumentar la acción farmacológica del salbutamol.
Conservación
En su envase original, al abrigo de la luz y a temperatura ambiente (15° - 30° C).
Sobredosificación
Salbutamol: El antídoto preferido para la sobredosis con salbutamol es un bloqueante beta-cardioselectivo. La drogas betabloqueantes deben ser usadas con precaución en pacientes con una historia de broncoespasmo. Hipocalemia puede ocurrir después de una sobredosis de salbutamol. Los niveles de potasio sérico deben ser monitoreados. Beclometasona dipropionato: La inhalación aguda de la droga en dosis que exceden a las recomendadas puede llevar a una supresión temporaria de la función adrenal. En estos pacientes, el tratamiento con beclometasona por inhalación debe seguirse con dosis suficientes para el control del asma. La función adrenal se recupera después de unos pocos días y puede ser verificada midiendo el cortisol plasmático. Sobredosaje crónico: El uso de blecometasona dipropionato en dosis que excedan los 2500 mcg/día durante prolongados períodos, puede llevar a una disminución de la función suprarrenal. Debe evaluarse la reserva adrenal. El tratamiento con beclometasona inhalada debe ser iniciada a dosis suficientes para controlar el asma. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de toxicología: Hospital de Niños Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666 / 2247. Hospital Nacional Profesor Alejandro Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777.
Presentación
Un aerosol inhalatorio de 250 dosis con adaptador bucal.

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