BAFEN - Farmacocinética

Absorción: El baclofeno se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. No se observa ninguna diferencia significante entre la formulación en jarabe y comprimidos en lo que se refiere a Tmáx, Cmáx, y biodisponibilidad. Después de administrar dosis orales simples de 10, 20 y 30 mg de baclofeno se han medido concentraciones plasmáticas máximas de 180, 340 y 650 mg/mL, respectivamente, al cabo de media hora a hora y media. Las correspondientes áreas bajo las curvas de la concentración sérica (ABC) son proporcionales al volumen de la dosis. Distribución: El volumen de distribución del baclofeno es de 0,7 l/kg y la tasa de incorporación a proteínas es del 30% aproximadamente. La sustancia activa alcanza en el líquido cefalorraquídeo concentraciones 8,5 veces más bajas que en el plasma. Biotransformación: El baclofeno sólo se metaboliza en escasa medida. La desaminación da origen al principal metabolito, el ácido b-(p-clorofenil)-4- hidroxibutírico que es farmacológicamente inactivo. Eliminación/excreción: La vida media de eliminación plasmática del baclofeno es de 3 a 4 horas en promedio. El baclofeno se excreta mayormente en forma inalterada. En el plazo de 72 horas se excreta alrededor del 75% de la dosis a través de los riñones, estando constituido el 5% aproximadamente por metabolitos. El resto de la dosis, inclusive un 5% en forma de metabolitos, se excreta con las heces. La farmacocinética del baclofeno en los pacientes de edad es virtualmente igual que en los sujetos jóvenes.