ATENIX® - Farmacocinética

Absorción: Lenta. La biodisponibilidad está aumentada si sertralina se toma con alimentos, debido posiblemente a un metabolismo de primer paso. Distribución: Tanto la sertralina como sus metabolitos son ampliamente distribuidos a los tejidos. En estudios en animales, el volumen de distribución excedió los 20 litros/kilogramo (L/Kg). Combinación proteica: Muy alta (98%). Biotransformación: Experimenta un amplio metabolismo de primer paso en el hígado. La vía inicial primaria es la N-demetilación para formar N-desmetilsertralina, que es sustancialmente menos activa que el compuesto original, exhibiendo sólo alrededor de 1/8 de su actividad. Las pruebas en animales han demostrado que la N-desmetilsertralina no contribuye a la actividad antidepresiva o la toxicidad del compuesto original. Tanto la sertralina como la N-desmetilsertralina experimentan desaminación oxidativa y subsiguiente reducción, hidroxilación y conjugación con ácido glucurónico. Vida media: Eliminación. Sertralina: 24 a 26 horas. N-desmetilsertralina: 62 a 104 Horas. Comienzo de la acción: En el plazo de 2 a 4 semanas. Tiempo hasta la concentración pico: El tiempo hasta alcanzar la concentración plasmática pico media (Tmáx) después de la administración de 50 a 200 mg de sertralina una vez al día durante 14 días, osciló entre 4,5 a 8,4 horas. Cuando se administró sertralina con alimentos, Tmáx se redujo de 8 horas a 5,5 horas postdosaje. Concentración plasmática pico: La concentración plasmática pico media (Cmáx) y el área bajo la curva de tiempo concentración en plasma (AUC) fueron proporcionales a la dosis en el rango de 50 a 200 mg de sertralina, se lograron concentraciones plasmáticas constantes en alrededor de 7 días en sujetos adultos y después de 2 a 3 semanas en pacientes de más edad. Eliminación Renal: Alrededor del 40 al 45%, de una dosis radioactiva administrada se recuperó en orina en el término de 9 días, con menos del 12 al 14% de sertralina inalterada. Fecal: Alrededor del 40 al 45% de una dosis radioactiva administrada se recuperó en heces en el plazo de 9 días, incluyendo 12 al 14% de sertralina inalterada. En diálisis: Debido al gran volumen de distribución, no se cree que la diálisis sea efectiva.