ASOGLUTAN® - Farmacocinética

En el organismo, el sulfato de glucosamina se disocia en ion sulfato y Dglucosamina (peso molecular = 179,17), que es el principio activo. A 37° C la glucosamina tiene un pKa de 6,91 que favorece su absorción en el intestino delgado y, en general, el paso de todas las barreras biológicas. La farmacocinética de la glucosamina sulfato se estudió ampliamente en ratas y en perros empleando glucosamina marcada uniformemente con glucosamina radiomarcada. Tras la administración por vía oral en perros, la radiactividad aparece rápidamente (15 minutos) en el plasma y se debe a glucosamina no modificada, como se demuestra por cromatografía de intercambio iónico. Los picos en plasma de glucosamina libre se alcanzan a los 60 minutos y luego disminuyen lentamente. Cuando se comparan las AUC después de la administración I.V. y oral, parece que la biodisponibilidad absoluta de la glucosamina procedente del aparato digestivo es de un 72 %. De hecho, según estudios de la excreción fecal de radiactividad en perros, la absorción en el aparato digestivo es el 87 % de la dosis administrada. La radiactividad de la glucosamina libre en plasma se difunde con rapidez a distintos órganos y tejidos que tienen la capacidad de concentrar la glucosamina del plasma. Este fenómeno se demostró midiendo a distintos intervalos la radiactividad presente en diferentes tejidos en el perro mediante una técnica de autorradiografía en la rata. La incorporación al cartílago articular se ve rápidamente después de la administración tanto I.V. como oral y persiste en cantidades notables a lo largo del tiempo. Este comportamiento probablemente representa la base farmacocinética para la actividad farmacológica y terapeútica de la glucosamina. En un estudio realizado en 6 voluntarios varones sanos a los que se dividió en 3 grupos de 2 sujetos cada uno, se les administró glucosamina sulfato marcada con C14 por vía intravenosa, oral e intramuscular, respectivamente. La dosis de glucosamina fue semejante a la que se emplea con fines terapéuticos y se midió la concentración de radiactividad en plasma, orina y heces. Los resultados son semejantes a los obtenidos previamente en animales de experimentación. En particular, se consiguió demostrar una buena biodisponibilidad absoluta tanto por vía I.M. como oral. Por vía oral, la radiactividad recuperada en las heces fue sólo un 11,3 % de la dosis administrada, lo que demuestra que al menos un 89 % de la glucosamina administrada por vía oral se absorbe en el aparato digestivo.