ASERTRAL - Interacciones

Pimozida: se ha informado niveles aumentados de pimozida en un estudio de dosis baja única de pimozida (2mg) con coadministración de sertralina. Estos niveles aumentados de pimozida no estuvieron asociados con ningún cambio en el electrocardiograma. Aunque el mecanismo de esta interacción es desconocido, debido al estrecho índice terapéutico de la pimozida, la administración concomitante de sertralina y pimozida está contraindicada. Alcohol y otros depresores del SNC: la coadministración de sertralina 200mg diarios, no potenció los efectos del alcohol, carbamazepina, haloperidol o fenitoína sobre las funciones cognitivas y psicomotoras en sujetos sanos. Sin embargo, no está recomendado el uso concomitante de sertralina y alcohol. Drogas ligadas a proteínas: como la sertralina se une a las proteínas plasmáticas, debe tenerse en cuenta su potencial para interactuar con otras drogas que se unen a las proteínas plasmáticas. Sin embargo, se ha informado que no altera la ligadura proteica de diazepam, tolbutamida y warfarina. Otras interacciones: la coadministración de 200mg diarios de sertralina con diazepam o tolbutamida provocó pequeños cambios estadísticamente significativos en algunos parámetros farmacocinéticos. La coadministración con cimetidina causó una disminución sustancial de la depuración de la sertralina. El significado clínico de estos cambios se desconoce. La sertralina no tuvo efectos sobre la capacidad betabloqueante del atenolol. No se observó interacción con glibenclamida o digoxina. Warfarina: la coadministración de 200mg diarios de sertralina con warfarina resultó en un aumento pequeño, pero estadísticamente significativo, del tiempo de protrombina, cuyo significado clínico se desconoce. Por tal motivo, el tiempo de protrombina debe ser cuidadosamente monitoreado cuando se inicia o finaliza la terapia con sertralina en pacientes tratados con warfarina. Drogas metabolizadas por el citocromo P-450 (CYP) 2D6: la sertralina como otros antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRSs) y la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, inhibe la actividad de la isoenzima 2D6 del citocromo P-450, la cual metaboliza drogas, y así, puede aumentar las concentraciones plasmáticas de las drogas coadministradas que son metabolizadas por esta isoenzima. Esta interacción es de mayor interés para las drogas que tienen un índice terapéutico estrecho, por ejemplo, los antidepresivos tricíclicos y los antiarrítmicos de la Clase 1C, propafenona y flecainida. Aunque la sertralina a dosis bajas tiene un efecto inhibitorio menos prominente sobre el CYP2D6 que otras drogas de su clase, tiene el potencial para causar inhibición de 2D6 clínicamente importante. Por lo tanto, el uso concomitante de una droga metabolizada por el CYP2D6 puede requerir dosis menores que las que normalmente se prescriben para ésta. Más aún, cuando se elimina la sertralina de la terapia concomitante, se puede requerir una dosis mayor de la droga coadministrada. Drogas metabolizadas por otras enzimas CYP (CYP3A3/4, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2): la sertralina no es un inhibidor clínicamente relevante de CYP3A3/4 y no altera el metabolismo del cortisol endógeno, carbamazepina, terfenadina o alprazolam. La aparente falta de efectos clínicos significativos de la administración crónica de sertralina sobre las concentraciones plasmáticas de tolbutamida, fenitoína y warfarina sugieren que la sertralina no es un inhibidor clínicamente importante de CYP2C9. La falta aparente de efectos clínicamente significativos de la administración crónica de sertralina sobre la concentración plasmática de diazepam sugiere que la sertralina no es un inhibidor clínicamente importante de CYP2C19. Los estudios in vitro indican que la sertralina tiene un bajo potencial para inhibir el CYP1A2. Litio: la sertralina no alteró significativamente la farmacocinética del litio, pero puede presentar una posible interacción farmacodinámica. Al coadministrar la sertralina con medicamentos tales como litio, los cuales pueden actuar vía mecanismos serotoninérgicos, se debe monitorear apropiadamente a los pacientes. Fenitoína: la sertralina no produce inhibición clínicamente importante del metabolismo de la fenitoína. No obstante, se recomienda monitorear las concentraciones plasmáticas de fenitoína luego de comenzar la terapia con la sertralina, realizando los ajustes apropiados a la dosis de fenitoína. Además, la coadministración de fenitoína puede causar una reducción de los niveles plasmáticos de sertralina. Sumatriptán: se ha informado algunos casos de debilidad, hiperreflexia, incoordinación, confusión, ansiedad y agitación luego del uso de sertralina y sumatriptán. Si el tratamiento concomitante con la sertralina y sumatriptán está clínicamente justificado, se recomienda un control apropiado del paciente. Otras drogas serotoninérgicas: la coadministración de sertralina con otras drogas que aumentan los efectos de la neurotransmisión serotoninérgica, como el triptófano, fenfluramina, agonistas 5-HT, o la hierba de San Juan o hipérico (Hypericum perforatum) debe ser realizada con precaución y evitada en lo posible debido a la potencial interacción farmacodinámica. Terapia electroconvulsiva: no se han informado estudios clínicos que establezcan los riesgos o beneficios del uso combinado de TEC y sertralina.