Prospecto ALAGER®

Composición
100 ml de ALAGER® contienen: Clorhidrato de Azelastina 50 mg, cloruro de benzalconio (al 0,0075%), edetato disódico, hidroxipropilmetilcelulosa, sorbitol, hidróxido de sodio 1 N c.s. pH= 5,7, agua para inyectable c.s.
Farmacología
La Azelastina es un agente antihistamínico que además de su acción bloqueante a nivel de los receptores histaminérgicos H1, inhibe la liberación de mediadores inflamatorios de los mastocitos. Se la utiliza en administración tópica para tratar afecciones alérgicas perennes y estacionales. La Azelastina es un antialérgico eficaz que posee una vida media prolongada. La aplicación local de Azelastina se caracteriza por la administración de una dosis baja y la rapidez del comienzo de la acción. El efecto después de la aplicación tópica se observa a los 15 minutos de la administración y su duración alcanza las 12 horas. Luego de la administración oral, la Azelastina es absorbida rápidamente y casi en su totalidad. La biodisponibilidad absoluta es del 81%. Con la administración oral de 8,8 mg de Clorhidrato de Azelastina, la concentración plasmática máxima de Azelastina alcanza los 4-6 ng/ml y la correspondiente al metabolito desmetilazelastina es de 0,8-1,0 ng/ml. Con la misma dosis, el tiempo requerido para observar la concentración máxima es de 5 a 6 horas para la Azelastina y de 14 a 22 hs para el desmetilazelastina. Luego de la aplicación local y a las dosis habituales, la Azelastina es escasamente absorbida. El volumen de distribución de la Azelastina puede llegar a representar 50 veces el volumen corporal, lo que implica una distribución periférica elevada del producto. Luego de la administración de Azelastina marcada con C14, se detecta un nivel muy bajo de radioactividad en sangre (aproximadamente 1,4%). La biotransformación de Azelastina es importante, siendo las vías metabólicas esenciales la hidroxilación cíclica, la N-desmetilación y la apertura oxidativa del ciclo de la azepina. La vida media plasmática, luego de dosis únicas y repetidas de Azelastina, es de aproximadamente 20 hs para la Azelastina y de aproximadamente 50 hs para el metabolito N-desmetilazelastina. La unión a las proteínas plasmáticas es del orden del 78-88%. Luego de una dosis oral, la captación por parte de los eritrocitos es de 50-53%. El 75% de una dosis de Azelastina es eliminado en las heces y el 25% en la orina. Sólo el 6,5% de la dosis administrada indica un grado leve de circulación enterohepática.
Indicaciones
Profilaxis y tratamiento sintomático de las afecciones oculares externas de naturaleza alérgica, tales como conjuntivitis, queratoconjuntivitis y blefaritis.
Modo de uso
Según criterio médico. Como posología habitual orientativa en adultos y ancianos: instilar 1 gota en el saco conjuntival del/de los ojo(s) afectado(s) 2 veces por día, a la mañana y a la noche. En cuadros severos esta posología puede elevarse hasta 1 gota en el saco conjuntival del/de los ojo(s) 4 veces por día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula.
Reacciones adversas
Algunos pacientes presentan irritación en los ojos luego de la instilación de Azelastina, esa irritación suele ceder en el lapso de unos pocos segundos. Después de la instilación, puede aparecer un sabor amargo en la boca, que desaparece rápidamente. El tratamiento crónico por vía oral puede provocar en raras ocasiones fatiga y somnolencia.
Advertencias
Una vez abierto el frasco gotero de ALAGER® solución oftálmica no utilizarlo por más de 4 semanas, aún cuando quede parte de la solución en el frasco al término de ese período. No utilizar una vez pasada la fecha de vencimiento. Interacciones: con la administración tópica intranasal de Azelastina no se ha observado hasta el presente interacción medicamentosa alguna. Asociación desaconsejada: el alcohol potencia el efecto sedante de Azelastina. La alteración de la vigilia puede tornar peligrosa la conducción de vehículos o el manejo de máquinas. Asociación a tener en cuenta: la asociación con otros depresores del sistema nervioso central puede tener consecuencias importantes, especialmente en el caso de la conducción de vehículos o el manejo de máquinas. Embarazo: en estudios experimentales en animales donde se emplearon dosis elevadas de Azelastina (400 a 500 veces la dosis oral diaria de 4 mg administrada en humanos) se han constatado efectos teratogénicos. No se han efectuado estudios controlados en mujeres embarazadas; en tales circunstancias, el medicamento sólo debe ser administrado si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto. Lactancia: no se debe administrar a mujeres que estén amamantando. No se realizaron estudios en niños. Geriatría: proporcionalmente a los sujetos jóvenes, la vida media de Azelastina en gerontes se multiplica por 1,6; los demás valores farmacocinéticos llegan a casi el doble. Empleo en insuficiencia hepática y renal: la vida media de Azelastina y de N-desmetilazelastina no se modifica significativamente en los casos de insuficiencia hepática. En cambio en insuficiencia renal se detectan concentraciones máximas significativamente más elevadas de Azelastina y N-desmetilazelastina. Aunque los otros parámetros de Azelastina no se modifican en relación a los valores registrados en sujetos sanos, el metabolito presenta una vida media significativamente prolongada.
Conservación
Conservar entre 15°C y 30°C.
Sobredosificación
No se han informado casos de sobredosificación. La Azelastina posee un amplio margen terapéutico. En experimentos con animales el aumento de la dosis más allá del margen terapéutico no ha provocado un aumento importante de los efectos indeseables. En esos estudios los efectos tóxicos observados fueron de naturaleza nerviosa, por ejemplo excitación, temblor, convulsiones. En caso de sobredosis accidental o voluntaria debe instaurarse un tratamiento sintomático. No se conoce un antídoto específico para la Azelastina. Si la intoxicación es por vía oral y reciente se recomienda un lavado gástrico. No obstante, los incidentes de sobredosis oculares son muy poco probables. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de toxicología: Hospital de Niños Ricardo Gutiérrez, Tel: (011) 4962-6666/2247. Hospital Nacional Prof. Dr. A. Posadas, Tel: (011) 4654-6648/4658-7777 y 0800-333-0160.
Presentación
Frasco gotero con 6 ml de solución oftálmica.

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