Prospecto AKINETON RETARD®

Composición
Cada comprimido recubierto contiene: clorhidrato de biperideno 4 mg, y los siguientes excipientes: almidón de maíz, lactosa, talco, celulosa microcristalina (Avicel pH101), estearato de magnesio, amarillo de óxido de hierro E 172, sílice coloidal anhidra, celulosa microcristalina, cera de carnauba, dióxido de titanio, docusato sódico, hidroxipropilcelulosa, macrogol 400, macrogol 6.000, metilhidroxipropilcelulosa, polividona, agua purificada, cs.
Farmacología
Propiedades farmacodinámicas: mecanismo de acción: el biperideno es un agente anticolinérgico con un marcado efecto sobre el sistema nervioso central. En comparación con la atropina, posee efectos anticolinérgicos débiles. Estudios sobre la unión a los receptores muscarínicos humanos muestran una alta afinidad al biperideno por la subclase M1, la clase principal de receptores muscarínicos en el cerebro. El temblor causado por agentes colinérgicos de acción central (tremorina, pilocarpina) o la catalepsia y la rigidez muscular producida por la administración de neurolépticos o la reserpina en animales, son favorablemente influenciados por la administración de biperideno. Se ha demostrado un efecto activador psicomotor del biperideno en varios modelos animales. Propiedades farmacocinéticas: después de la administración oral, el clorhidrato de biperideno (4 mg corresponden a 3,59 mg de biperideno) es rápidamente absorbido con un tiempo de demora de media hora y una vida media de 0,3 horas. Las concentraciones plasmáticas pico de alrededor de 4 ng/ml se alcanzan después de aproximadamente 1,5 horas. El volumen aparente de distribución es de 24 ± 4,1 litros/kg. El índice de clearance plasmático oral es de alrededor de 146 litros/hora; la biodisponibilidad es de alrededor del 33% y la vida media de eliminación es de 21 horas. Después de una dosis única de 4 mg de biperideno, la vida media de eliminación plasmática terminal fue de 11 a 21 horas en voluntarios sanos jóvenes y de 24 a 37 horas en pacientes añosos. Las vidas medias en estado constante (biperideno 2 mg dos veces al día durante seis días) fueron de 16 a 33 horas para los voluntarios jóvenes y de 26 a 41 para los pacientes añosos. Los pacientes geriátricos demostraron una biodisponibilidad significativamente más alta (área bajo la curva) que los voluntarios jóvenes. El clearance plasmático fue de 11,6 ± 0,8 ml/minuto/kg de peso corporal. La curva de concentración plasmática luego de la inyección intravenosa de 4 mg de lactato de biperideno (equivalente a 3,1 mg de la base) es bifásica con una vida media de 1,5 horas para la fase rápida y de 24 horas para la fase terminal. El clearance plasmático es alto, cerca de 50 litros/hora. La absorción de la formulación de liberación lenta se demora considerablemente en comparación al comprimido de liberación inmediata, con un primer pico de concentración plasmática a las 3,5 horas y un segundo pico de 1ng/ml después de 10 a 12 horas. La vida media terminal se extiende alrededor de 24 horas después de la administración de la formulación de liberación lenta. La biodisponibilidad es aproximadamente la misma para ambas formulaciones. El biperideno se une extensamente a las proteínas plasmáticas. Además de la albúmina, la a1-glucoproteína ácida es otra compañera potencial de unión. El grado de unión, que es independiente de la concentración hasta un nivel muy por encima del nivel terapéutico, es de aproximadamente 95% en los caucásicos y de aproximadamente 90% en los japoneses. Se desconoce qué factor causa esta diferencia. La unión del biperideno a las proteínas plasmáticas es de 94% en mujeres y de 93% en hombres. El biperideno se metaboliza casi completamente. El biperideno no modificado no se detecta en la orina. El metabolito principal del biperideno se forma por la hidroxilación en el anillo de bicicloheptano (60%) aunque también se produce cierta hidroxilación en el anillo de piperidina (40%). Aproximadamente iguales cantidades de los diferentes metabolitos (conjugados y productos de la hidroxilación) son excretados a través de la orina y las heces. No hay estudios sobre el metabolismo del biperideno luego de la administración intravenosa. No se encuentra disponible información farmacocinética para pacientes con disfunción hepática y renal.
Indicaciones
Síndromes parkinsonianos, especialmente para contrarrestar la rigidez muscular y el temblor. Síntomas extrapiramidales tales como la distonía aguda, la acatisia y el síndrome parkinsoniano inducido por neurolépticos y medicamentos que actúan en forma similar.
Dosificación
Adultos: el tratamiento con AKINETON RETARD® se debe iniciar gradualmente, aumentando la dosis en función del efecto terapéutico y de los efectos secundarios. Una vez alcanzada la dosis óptima, los pacientes deberán comenzar a recibir los comprimidos de liberación lenta. La experiencia indica que la dosis media para adultos es de uno a tres, como máximo 4 comprimidos de liberación sostenida al día. Las dosis se deben distribuir a lo largo del día, administrando el primer comprimido de liberación sostenida siempre por la mañana. La duración de la terapia dependerá del tipo y evolución de la enfermedad; el tratamiento deberá suspenderse de manera paulatina. Modo o instrucciones de empleo: los comprimidos de liberación sostenida de AKINETON RETARD® deben tomarse enteros, sin masticar, con cantidad suficiente de líquido preferentemente durante o después de las comidas. Los efectos indeseables de naturaleza gastrointestinal se pueden reducir, tomando la medicación inmediatamente después de las comidas. Síndrome parkinsoniano: en adultos, el tratamiento se inicia con una dosis oral de 1 mg (½ comprimido de AKINETON 2 mg) dos veces al día. La dosis puede aumentarse a 2 mg (un comprimido de AKINETON 2 mg) por día. La dosis de mantenimiento es de 3 a 16 mg/día (½ a dos comprimidos de AKINETON 2 mg, tres a cuatro veces por día). La dosis diaria máxima es de 16 mg (ocho comprimidos de AKINETON 2 mg). La dosis total diaria deberá dividirse en forma pareja durante el día. Síntomas extrapiramidales inducidos por medicamentos: comprimidos: según la severidad de los síntomas, la dosis para adultos es de 1 a 4 mg (½ a 2 comprimidos de AKINETON 2 mg) una a cuatro veces por día como medicación concomitante de los neurolépticos. Uso en geriatría: la dosificación se debe vigilar especialmente en los pacientes de edad avanzada, sobre todo, con síntomas orgánicos cerebrales y en pacientes con predisposición elevada a ataques vasculares cerebrales. Los pacientes añosos son más susceptibles a la medicación anticolinérgica.
Contraindicaciones
El biperideno está contraindicado en: hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Glaucoma de ángulo estrecho. Obstrucción o estenosis del tracto gastrointestinal. Megacolon.
Reacciones adversas
Reacciones durante la vigilancia post-marketing o en estudios clínicos: los eventos adversos clínicamente significativos observados durante la vigilancia post-marketing o en estudios clínicos están listados a continuación por sistema corporal: trastornos del sistema inmune: hipersensibilidad, incluyendo erupción. Trastornos psiquiátricos: reducción de la etapa REM del sueño, caracterizado por aumento de la latencia de este período y un menor porcentaje de esta etapa. Se ha informado de tolerancia a este efecto. Investigaciones: luego de la administración parenteral puede manifestarse descenso de la presión sanguínea. Los siguientes eventos adversos son propios de las drogas anticolinérgicas. Puede no haberse establecido una relación causa y efecto. Trastornos psiquiátricos: ansiedad, euforia, agitación, confusión, delirio, alucinaciones. Trastornos del sistema nervioso: deterioro de la memoria, somnolencia, ataxia, convulsiones. Trastornos oculares: midriasis. Trastornos cardíacos: taquicardia, bradicardia. Trastornos gastrointestinales: boca seca, constipación. Trastornos renales y urinarios: retención urinaria.
Precauciones
En pacientes con antecedentes de glaucoma se recomienda el control oftalmológico periódico. Embarazo: se desconoce si el biperideno puede causar daño fetal cuando es administrado a mujeres embarazadas o si puede llegar a afectar la capacidad de reproducción. El biperideno podrá ser administrado a mujeres embarazadas solamente en casos de estricta necesidad. Lactancia: los anticolinérgicos inhiben, en ocasiones, la lactancia. No se conoce ningún dato sobre el comportamiento de AKINETON RETARD®, su uso se decidirá en estos casos si, a criterio del médico los beneficios superan los potenciales riesgos. AKINETON RETARD® se excreta en la leche materna, alcanzando concentraciones muy similares a las del plasma de la madre. En general se recomienda el destete, ya que no se conoce la naturaleza ni el grado de metabolización del fármaco en el recién nacido ni se puede descartar un efecto fármaco-toxicológico. Uso en pediatría: los comprimidos de AKINETON RETARD® no están indicados para uso pediátrico. Abuso y drogadependencia: aunque la información es limitada se han reportado casos de abuso de biperideno en la literatura científica.
Advertencias
Esta droga se deberá administrar con precaución en pacientes con prostatismo, epilepsia o arritmia cardíaca. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinarias: especialmente cuando el biperideno es administrado en combinación con otras drogas que actúan a nivel nervioso central, anticolinérgicos o alcohol, los efectos colaterales sobre el sistema nervioso central y periférico pueden disminuir la habilidad para conducir y para operar maquinarias.
Interacciones
La administración de biperideno en combinación con otras drogas con efectos anticolinérgicos puede empeorar los efectos colaterales sobre el sistema nervioso central y periférico. Se han informado movimientos coreicos generalizados en la enfermedad de Parkinson cuando se coadministra carbidopa/levodopa con biperideno. Otros: quinidina y alcohol.
Conservación
Conservar a temperatura no mayor de 25°C.
Sobredosificación
Síntomas de intoxicación: el cuadro tóxico se asemeja, en principio, al de la intoxicación por atropina y se caracteriza por síntomas anticolinérgicos periféricos (pupilas dilatadas y perezosas, sequedad de mucosas, enrojecimiento facial, aceleración de la frecuencia cardíaca; atonía intestinal y vesical, aumento de la temperatura, sobre todo en los niños) y trastornos del sistema nervioso central (del tipo de excitación, delirio, confusión, alteraciones de conciencia y/o alucinaciones). En las intoxicaciones masivas puede ocurrir un colapso circulatorio así como un paro respiratorio de origen central. Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse durante las 24 horas con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez, Ciudad de Buenos Aires, Teléfono: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas, Provincia de Buenos Aires, Teléfono: (011) 4654-6648/4658-7777. Hospital de Niños Pedro de Elizalde, Ciudad de Buenos Aires, Teléfono: (011) 4300-2115. Hospital de Niños Sor María Ludovica, La Plata, Teléfono: (0221) 451-5555. Sanatorio de Niños, Rosario, Teléfono: (0341) 448-0202. Optativamente, otros Centros de intoxicaciones.
Presentación
Envase con 30 comprimidos recubiertos.
Revisión
30/01/08

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