ACTOBIAN - Farmacocinética

Absorción: Norfloxacina administrado por vía oral se absorbe rápidamente. Se estableció que en voluntarios sanos de una dosis oral de norfloxacina se absorbe a un ritmo de 30 a 40%, como mínimo. El suero obtenido una hora después de una dosis de 400 mg es de 1,5 g/ml. Distribución: La media de las concentraciones señaladas en diversos tejidos y líquidos de 1 a 4 horas después de la administración de 2 dosis de 400 mg fueron los siguientes: Tejido renal 7,3 mcg/g. Próstata 2,5 mcg/g. Fluido seminal 2,7 mcg/g. Testículos 1,6 mcg/g. Útero / cérvix 3,0 mcg/g. Vagina 4,3 mcg/g. Trompas 1,9 mcg/g. Vesícula biliar 1,8 mcg/g (medido 4-6 horas después de una dosis única de 400 mg). Bilis 6,9 mcg/g (después de la administración de 2 x 200 mg). La concentración biliar puede llegar a un nivel hasta 10 veces superior a la correspondiente concentración sérica. Unión a proteínas de norfloxacina es de 10 a 15%. Metabolismo/Eliminación: La vida media sérica promedio es de 3 o 4 horas y es independiente de la dosis. Norfloxacina se metaboliza y excreta por la bilis y la orina. La actividad antimicrobiana mide un promedio del 12, 24 y 48 horas después de una dosis de 400 mg de norfloxacina correspondió respectivamente a 278, 773 y 82 g de norfloxacina por gramo de heces. La excreción renal se produce por filtración glomerular y secreción tubular, lo que resulta en un mayor clearance renal (275 ml/min aprox.) 2 o 3 horas después de una dosis de 400 mg a voluntarios sanos, la concentración urinaria alcanzó 200 mcg/g o más y supera más de 30 mcg/ml durante 12 horas. La cantidad de sustancia que se encuentra en la orina durante las primeras 24 horas es de 33 a 48%. Norfloxacina se pone de relieve en la orina de forma inalterada y seis metabolitos activos de la eficacia antimicrobiana pero menos marcada, la proporción de la misma sustancia que representan más del 70 % del importe total de excreta. La actividad bactericida de norfloxacina no es influenciada por el pH urinario. Cinética en situaciones clínicas específicas. En voluntarios sanos de 65 a 75 años con función renal normal, pero fisiológicamente afectada por razón de edad, la eliminación de norfloxacina es ligeramente más lenta, pero la absorción de norfloxacina no parece que se influya. La semivida eficaz de norfloxacina en ancianos es de 4 horas. La farmacocinética de norfloxacina evaluados después de una dosis de 400 mg de norfloxacina era prácticamente idéntica en pacientes con clearance de creatinina superior a 30 ml/min y en voluntarios sanos. La eliminación renal fue significativamente reducida cuando el clearance de creatinina inferior a 30 ml/min. En estos pacientes, el suero de vida media puede llegar a 8 horas o más. La insuficiencia renal no parece afectar la absorción de norfloxacina.