Prospecto ACTOBIAN

Composición
Comprimidos recubiertos 400 mg. Cada comprimido recubierto contiene: Norfloxacina 400 mg. Excipientes: estearato de magnesio 15 mg; croscaramelosa sódica 40 mg; celulosa microcristalina 365 mg; hidroxipropilmetilcelulosa 10,82 mg; dióxido de titanio 7,21 mg; polietilenglicol 2,70 mg; talco 3,61 mg; laca alumínica tartrazina C.I. 19.140 0,31 mg.
Propiedades
Mecanismo de acción: La norfloxacina es un derivado del ácido quinoleocarboxílico, antibacteriano sustancia administrada por vía oral. El espectro antibacteriano in vitro de norfloxacina cubre aeróbicos gram-positivos y gram-negativos. Norfloxacina inhibe la síntesis bacteriana del ácido desoxirribonucleico, que es la acción bactericida. A nivel molecular, que se atribuyó a tres procesos norfloxacina específicos para Escherichia coli: Desarrollo de la resistencia (la frecuencia y el mecanismo). Resistencia a la mutación espontánea es rara norfloxacina (rango 10 -12 a 10 -9). Por su estructura específica, norfloxacina actúa en determinados microorganismos resistentes a otros ácidos orgánicos, como el ácido nalidíxico, el ácido oxálico y el ácido pipémidico y la cinoxacina y flumequina. Resistencia in Vitro con respecto a la media norfloxacina también expresó su resistencia a los ácidos orgánicos. Los estudios preliminares que sugieren que las bacterias resistentes a la norfloxacina lo son también a pefloxacina, ofloxacina, ciprofloxacina y enoxacin. Norfloxacina carece de resistencia cruzada con sustancias estructuralmente no relacionadas, tales como penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas, macrólidos, aminociclitols, sulfamidas, 2-4 Diaminopyridina o sus asociaciones (por ejemplo, cotrimoxazol). Espectro de actividad antimicrobiana in Vitro de norfloxacina: Todos los ensayos clínicos han encontrado una correlación fiable entre las pruebas de sensibilidad in Vitro y la eficacia clínica y bacteriológica. Algunas cepas de Neisseria gonorrhoeae han demostrado resistencia a norfloxacina, especialmente las de Asia sudoriental y el Pacífico. Con la excepción de Clostridium perfringens, norfloxacina carece de actividad sobre los tipos de anaeróbicos Actinomyces spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. y Clostridum spp. Evaluación de la sensibilidad: Le recomendamos que utilice el estándar de disco aprobado por la FDA (antes Kirby-Bauer) para el estudio de la sensibilidad a los antibióticos; seleccione los discos de 10 mg, con un diámetro de 6 mm. Sensibilidad de estos criterios se han definido a partir de microorganismos aislados en muestras de heces y orina. En general, los valores límite para probar la sensibilidad para distinguir entre los patógenos susceptibles (S) y resistentes (R) son: S < 4 mg / ml, R > 16 mg / ml. No se establece límite alguno para Neisseria gonorroeae.
Farmacocinética
Absorción: Norfloxacina administrado por vía oral se absorbe rápidamente. Se estableció que en voluntarios sanos de una dosis oral de norfloxacina se absorbe a un ritmo de 30 a 40%, como mínimo. El suero obtenido una hora después de una dosis de 400 mg es de 1,5 g/ml. Distribución: La media de las concentraciones señaladas en diversos tejidos y líquidos de 1 a 4 horas después de la administración de 2 dosis de 400 mg fueron los siguientes: Tejido renal 7,3 mcg/g. Próstata 2,5 mcg/g. Fluido seminal 2,7 mcg/g. Testículos 1,6 mcg/g. Útero / cérvix 3,0 mcg/g. Vagina 4,3 mcg/g. Trompas 1,9 mcg/g. Vesícula biliar 1,8 mcg/g (medido 4-6 horas después de una dosis única de 400 mg). Bilis 6,9 mcg/g (después de la administración de 2 x 200 mg). La concentración biliar puede llegar a un nivel hasta 10 veces superior a la correspondiente concentración sérica. Unión a proteínas de norfloxacina es de 10 a 15%. Metabolismo/Eliminación: La vida media sérica promedio es de 3 o 4 horas y es independiente de la dosis. Norfloxacina se metaboliza y excreta por la bilis y la orina. La actividad antimicrobiana mide un promedio del 12, 24 y 48 horas después de una dosis de 400 mg de norfloxacina correspondió respectivamente a 278, 773 y 82 g de norfloxacina por gramo de heces. La excreción renal se produce por filtración glomerular y secreción tubular, lo que resulta en un mayor clearance renal (275 ml/min aprox.) 2 o 3 horas después de una dosis de 400 mg a voluntarios sanos, la concentración urinaria alcanzó 200 mcg/g o más y supera más de 30 mcg/ml durante 12 horas. La cantidad de sustancia que se encuentra en la orina durante las primeras 24 horas es de 33 a 48%. Norfloxacina se pone de relieve en la orina de forma inalterada y seis metabolitos activos de la eficacia antimicrobiana pero menos marcada, la proporción de la misma sustancia que representan más del 70 % del importe total de excreta. La actividad bactericida de norfloxacina no es influenciada por el pH urinario. Cinética en situaciones clínicas específicas. En voluntarios sanos de 65 a 75 años con función renal normal, pero fisiológicamente afectada por razón de edad, la eliminación de norfloxacina es ligeramente más lenta, pero la absorción de norfloxacina no parece que se influya. La semivida eficaz de norfloxacina en ancianos es de 4 horas. La farmacocinética de norfloxacina evaluados después de una dosis de 400 mg de norfloxacina era prácticamente idéntica en pacientes con clearance de creatinina superior a 30 ml/min y en voluntarios sanos. La eliminación renal fue significativamente reducida cuando el clearance de creatinina inferior a 30 ml/min. En estos pacientes, el suero de vida media puede llegar a 8 horas o más. La insuficiencia renal no parece afectar la absorción de norfloxacina.
Indicaciones
Infecciones agudas y crónicas, complicadas y sencillas, del tracto urinario superior e inferior: cistitis, pielitis, cistopielitis, pielonefritis, infecciones del tracto urinario después de las intervenciones urológicas, vejiga neurógena y nefrolitiasis causadas por gérmenes sensibles a la norfloxacina. Gastroenteritis bacteriana aguda a gérmenes sensibles. Gonococia uretral, de cuello del útero o ano-rectal causada por cepas de Neisseria gonorrhoeae que producen o no penicilinasa. Para la profilaxis de: Sepsis, en granulocitopenia marcada (definidos en los estudios clínicos sobre la base de una concentración de 100 granulocitos/mm3 durante una semana o más) en estos pacientes, la norfloxacina inhibe la flora intestinal endógena aeróbica y puede inducir la sepsis (por ejemplo, en leucemia tratada con quimioterapia).
Dosificación
Dosis habitual Tratamiento: La sensibilidad a la norfloxacina de los gérmenes en cuestión deben someterse a prueba. El tratamiento puede ser aplicado antes de la obtención de resultados. En las infecciones del tracto urinario, la dosis normal para adultos es de 400 mg de norfloxacina 2 veces/día, en 1 hora o 2 horas después de una comida. Un tratamiento de 3 días fue eficaz en la cistitis aguda no complicada en las mujeres. En infecciones urinarias crónicas a repetición, administrar 400 mg de norfloxacina 2 veces por día durante un máximo de 12 semanas. Si se observa un resultado bacteriológico favorable durante las primeras 4 semanas, la dosis de norfloxacina podrá reducirse a 400 mg/día. La dosis habitual en la gastroenteritis bacteriana aguda es de 400 mg de norfloxacina 2 veces por día durante 5 días. En uretritis gonocócica aguda, ano-rectal y cervicitis administrar 800 mg de norfloxacina como una dosis única. Esta dosis puede ser insuficiente para eliminar la infección concomitante con Clamydia o Mycoplasma o para el tratamiento de uretritis post-gonocócica. Profilaxis: En caso de neutropenia severa, las dosis recomendada para prevenir las sepsis es de 400 mg tres veces al día hasta una tasa de reaparición de los granulocitos neutrófilos satisfactoria. Sin embargo, todavía no hay información para asesorar a la continuación del tratamiento durante más de 8 semanas. Dosis especiales: Insuficiencia Renal: Estudios en pacientes con clearance de creatinina inferior a 30 ml/min/1,73 m

Agregar un Comentario

  Gracias!
Su mensaje ha sido enviado.

Su dirección de email no sera publicada. Los campos marcados son requeridos. *